Каптоприл (captoprilum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула

Характеристика речовини Каптоприл

Білий або не зовсім білий кристалічний порошок зі слабким запахом сірки, що містить сульфгідрильний залишок. Розчинний у воді (160 мг / мл), метанолі і етанолі (96%). Погано розчинний у хлороформі і етилацетаті, розчиняється в ефірі.

фармакологія

Фармакологічна дія - гіпотензивну, вазодилатирующее, натрійуретічеськоє, кардиопротективное.

Пригнічує АПФ. запобігає перехід ангіотензину I в ангіотензин II (надає соcудосужівающее дію, сприяє вивільненню альдостерону) і перешкоджає інактивації ендогенних вазодилататорів - брадикініну і ПГЕ2. Підвищує активність калікреїн-кінінової системи, збільшує вивільнення біологічно активних речовин (ПГЕ2 і ПГI2. Ендотеліального релаксуючого і передсердно-натрійуретичного фактора), що надають натрійуретічеськоє і судинорозширювальну дію, поліпшують нирковий кровообіг. Зменшує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень, освіту аргінін-вазопресину і ендотеліну? 1, що мають вазоконстрикторні властивості. Активність АПФ знижується на 40% через 1-3 години після введення в дозі 12,5 мг (для 50% інгібування активності ферменту необхідна концентрація в плазмі 22 нмоль / л). Гіпотензивну дію проявляється через 15-60 хв після перорального прийому, досягає максимуму через 60-90 хв і триває 6-12 год. Тривалість гіпотензивного ефекту залежить від дози і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів при багаторазовому використанні. Зменшує ОПСС. перед- і постнавантаження на серце, тиск в малому колі і опір судин легенів, збільшує серцевий викид (ЧСС не змінюється). У хворих на серцеву недостатність підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижує тиск заклинювання легеневих капілярів, зменшує розміри дилатированного міокарда (при тривалій терапії), покращує самопочуття, збільшує тривалість життя, тобто надає кардиопротективное дію. У великих дозах (500 мг / добу) проявляє ангіопротектівним властивості відносно судин мікроциркуляторного русла, збільшує діаметр великих периферичних артерій (з 13% до 21%) і уповільнює прогресування ниркової недостатності при діабетичної нефропатії (зменшує необхідність проведення діалізних процедур, трансплантації нирок, віддаляє летальний результат). Знижує частоту серцево-судинних ускладнень при гіпертонічній хворобі в поєднанні з цукровим діабетом. У хворих з помірною артеріальною гіпертензією при використанні в дозах 25-50 мг 2 рази на добу підвищує якість і тривалість життя, загальне самопочуття, покращує сон і емоційний статус.

Швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. мінімальна абсорбція становить 60-75%. У присутності їжі біодоступність зменшується на 30-55% без істотної зміни фармакокінетичних і фармакодинамічних параметрів. При прийомі натщесерце виявляється в крові через 15 хв, Cmax досягається через 30-90 хв. До кінця доби залишок концентрації по відношенню до Cmax складає 7-8%. Сублінгвальне використання покращує біодоступність і прискорює початок дії. У плазмі на 25-30% пов'язаний з білками (переважно з альбумінами). Проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр. через плаценту і проникає в грудне молоко (концентрація досягає приблизно 1% рівня в крові матері). T1 / 2 складає 2-3 ч і збільшується у хворих із застійною серцевою недостатністю і на тлі ниркової недостатності до 3,5-32 год. Об'єм розподілу становить 0,7 л / кг, кліренс - 56 л / год. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням дисульфидного димера каптоприлу і каптоприл-цістеіндісульфіда. Екскретується в основному нирками (2/3 дози виводиться протягом 4 год, більше 95% - протягом 24 год) у вигляді метаболітів і в незміненому вигляді (40-50%).

Застосування речовини Каптоприл

Артеріальна гіпертензія (моно- і комбінована терапія), застійна серцева недостатність, кардіоміопатія, порушення функції лівого шлуночка при стабільному стані у пацієнтів після перенесеного інфаркту міокарда, діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету типу 1 (при альбумінурії більше 30 мг / добу).

Протипоказання

Гіперчутливість, наявність анамнестичних відомостей про розвиток набряку Квінке при попередньому призначенні інгібіторів АПФ. спадковий або ідіопатичний набряк Квінке, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, годування груддю.