Гідрокортизон, гормональні, ліки - медичний портал - все аптеки ру
ГКС. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
Пригнічує активність фосфоліпази А2. що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує число циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Гідрокортизон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і b -ліпотропіна, але не знижує рівень циркулюючого b ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторний ефект.
Гідрокортизон має виражену дозозалежним дією на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінки гідрокортизон підсилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетазу і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Гідрокортизон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція липогенеза, що призводить до накопичення жиру.
Надає катаболічну дію лімфоїдної і сполучної тканини, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі, ніж мінералокортикоїди, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію і кальцію, затримки в організмі іонів натрію і води. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. В результаті катаболічного дії можливо пригнічення росту у дітей.
У високих дозах гідрокортизон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надлишкову продукцію хлористоводневої кислоти і пепсину в шлунку, що сприяє розвитку виразкової хвороби.
При системному застосуванні терапевтична активність гідрокортизону зумовлена протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну та антипроліферативну дію.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність гідрокортизону зумовлена протизапальну, протиалергічну і антиексудативною (завдяки вазоконстрикторного ефекту) дією.
За протизапальною активністю в 4 рази слабкіше преднізолону, по минералокортикоидной активності перевершує інші ГКС.
Зв'язування з білками плазми - 40-90%. Метаболізується переважно в печінці. Період напіввиведення - 80-120 хв. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболітів.
Для парентерального застосування: гостра надниркова недостатність, алергічні реакції негайного типу, астматичний статус, профілактика і лікування шоку, інфаркт міокарда, ускладнений кардіогенним шоком, тиреотоксичний криз, тиреоїдит, вроджена гіперплазія наднирників, гіперкальціємія внаслідок пухлинного захворювання, коротка або додаткова терапія в гострому періоді ревматичних захворювань, колагенові хвороби, пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит (хвороба Дюринга), поліморфна бульозна еритем , Ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз, тяжкі форми псоріазу і себорейного дерматиту, важкі гострі і хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей, симптоматичний саркоїдоз, синдром Леффлера, який не піддається іншим видам терапії, бериліоз, осередкова або дисемінована форма туберкульозу при одночасній протитуберкульозній хіміотерапії, аспіраційний пневмоніт, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура дорослих (тільки в / в!), вторинна тромбоцитопенія дорослих, набута (аутоімунна) гемолітична анемія, еритробластопенія, вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія, паліативна терапія при лейкозах і лімфомах дорослих, при гострих лейкозах у дітей, для посилення діурезу або для зниження протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, при нефротичному синдромі ідіопатичного типу або при червоному вовчаку, в критичної стадії виразкового коліту і регіонарного ентериту (як системне лікування), туберкульозний менінгіт з розвитком субарахноїдального блоку або з його загрозою (в поєднанні з протитуберкульозними хіміотерапією), трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда, бронхіальна астма, захворювання суглобів.
Для місцевого застосування: запалення переднього відділу очного яблука при непорушеному епітелії рогівки і після травм і хірургічних втручань на очному яблуці.
Для зовнішнього застосування: алергічний дерматит, себорея, різні форми екземи, нейродерміт, псоріаз, почесуха, червоний плоский бородавчастий лишай.
Для парентерального застосування. Режим дозування індивідуальний. Застосовують в / в струменево, в / в крапельно, рідко - в / м. Для невідкладної терапії рекомендується в / в введення. Початкова доза становить 100 мг (вводиться за 30 сек) - 500 мг (вводиться за 10 хв), потім повторно через кожні 2-6 год, залежно від клінічної ситуації. Високі дози слід застосовувати тільки до стабілізації стану хворого, але зазвичай не більше 48-72 год, тому що можливий розвиток гіпернатріємії. Дітям призначають в дозі не менше 25 мг / кг маси тіла на добу. Препарат у вигляді депо-форми вводять внутрішньо-або периартикулярно в дозі 5-50 мг одноразово з інтервалом 1-3 тижнів. В / м - 125-250 мг / сут.
В офтальмології застосовують 2-3 рази / добу.
Зовнішньо - 1-3 рази / добу.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, розвиток синдрому Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофіза і надниркових залоз, стероїдний діабет, пригнічення росту у дітей, псевдоопухоль мозочка.
З боку обміну речовин: затримка натрію і рідини в організмі, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, негативний баланс азоту через катаболізму білків.
З боку центральної нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, психічні розлади, судомні напади.
З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм; можливе підвищення внутрішньоочного тиску, освіту катаракти (при тривалому місцевому застосуванні в офтальмології).
З боку кістково-м'язової системи: асептичний некроз головок плечових і стегнових кісток, стероїдна міопатія, м'язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи.
З боку серцево-судинної системи: хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія.
З боку травної системи: ульцерогеннадію, нудота, панкреатит, езофагіт.
Дерматологічні реакції: порушення регенерації, петехії і екхімози, витончення і крихкість шкіри.
Інші: пригнічення імунітету.
При парентеральному застосуванні: анафілактичні реакції з циркуляторних колапсом, зупинкою серця, бронхоспазмом, порушенням ритму серця або без таких, артеріальна гіпотонія, артеріальна гіпертензія.
При зовнішньому застосуванні: рідко - подразнення шкіри; при тривалому застосуванні і / або при нанесенні на великі поверхні можливі системні побічні ефекти.
Для парентерального застосування: важкі форми гіпертонічної хвороби та хвороби Іценко - Кушинга, психози, нефрит, остеопороз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, активні форми туберкульозу за відсутності специфічного лікування, цукровий діабет, нещодавно перенесені операції, системні грибкові захворювання, підвищена чутливість до гідрокортизону . При екстремальних станах протипоказання можна розглядати як відносні.
Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри.
Вагітність і лактація
Застосування при можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду; рекомендується використовувати мінімальні дози і короткочасну терапію. Діти, матері яких під час вагітності отримували гідрокортизон, підлягають ретельному спостереженню для виявлення ознак недостатності надниркових залоз.
При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
В експериментальних дослідженнях показано, що ГКС можуть викликати порушення розвитку плоду. В даний час немає чіткого підтвердження цих даних у людини.
ГКС можуть зменшувати дію антихолінестеразних засобів при міастенії, рентгеноконтрастних засобів для проведення холецистографії, саліцилатів. Дія кортикостероїдів може зменшуватися під впливом фенітоїну, фенобарбіталу, ефедрину та рифампіцину.