Федеральне керівництво з використання лікарських засобів 2

Кардіоселективність. Під кардіоселективні розуміють співвідношення блокуючого дії на b 1 -адренорецептори, що знаходяться в серці, і b 2 -адренорецептори, що знаходяться переважно в бронхах і периферичних судинах. За вираженості кардиоселективности розрізняють неселективні (пропранолол, карведилол) і щодо кардіоселективні препарати (атенолол, бетаксолол, бісопролол, метопролол, небіволол, целіпролол і ін.); найбільшою кардіоселективні володіють бісопролол і небіволол. Ступінь кардиоселективности знижується при збільшенні дози.

Наявність або відсутність внутрішньої симпатоміметичної активності. Внутрішньоїсимпатоміметичної активність - здатність b-адреноблокатори не тільки блокувати, але і стимулювати b -адренорецептори. До цієї групи відносять окспренолол, пиндолол, ацебутолол і целіпролол. Вони в меншій мірі викликають брадикардію і спазм периферичних артерій.

Розрізняють водорозчинні і ліпофільниеb-адреноблокатори. Більшою мірою водорозчинні b-адреноблокатори (атенолол, целіпролол, надолол) слабо проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому в меншій мірі викликають порушення сну (нічні кошмари). Вони виводяться нирками, тому можуть накопичуватися при нирковій недостатності (при порушеній функції нирок потребується зниження дози). Всмоктування препаратів цієї групи залежить від прийому їжі.

Периферичний вазодилатирующее дію. Лабеталол, карведилол, небіволол і целіпролол володіють також вазодилатуючими властивостями за рахунок різних механізмів і можуть знижувати ОПСС. В даний час немає даних про особливі переваги цих препаратів перед іншими b-адреноблокаторами в лікуванні захворювань серцево-судинної системи.

Тривалість дії. b -Адреноблокатори з відносно короткою тривалістю дії призначають 2-4 рази / добу. При цьому багато хто з них існують у вигляді пролонгованих форм, які можна приймати 1 раз / сут (зазвичай використовують при лікуванні АГ). Для лікування стенокардії часто необхідний дворазовий прийом навіть пролонгованих форм препаратів. Деякі b-адреноблокатори (бетаксолол, бісопролол, надолол, небіволол, целіпролол) самі по собі діють тривало і їх можна призначати 1 раз / сут. Існує препарат ультракороткої дії есмолол; його застосування переважно при необхідності швидкого появи і припинення ефекту.

Всі b-адреноблокатори зменшують ЧСС і можуть пригнічувати скоротність міокарда. Їх не можна призначати хворим з атріовентрикулярною (АВ) блокадою II-III ступеня. b -Адреноблокатори потенційно здатні викликати СН або погіршувати її перебіг (про позитивний вплив на прогноз при ХСН см. вище). b -Адреноблокатори здатні викликати бронхоспазм. Це їх дію потенційно дуже небезпечно, тому їх не слід призначати хворим на бронхіальну астму або ХОЗЛ в анамнезі. Тільки тоді, коли альтернативне лікування відсутнє, можна з великою обережністю і під контролем фахівця використовувати один з кардіоселективних b-адреноблокаторів. Деякі b-адреноблокатори (бетаксолол, бісопролол, метопролол, небіволол) в меншій мірі впливають на b 2 -адренорецептори (тобто рецептори бронхів), ніж на b 1 -адренорецептори, і, отже, є відносно Кардіоселективний. Однак і вони здатні спровокувати бронхоспазм.

Застосування b-адреноблокаторів може супроводжуватися почуттям слабкості, підвищеної втомлюваності, похолоданням кінцівок (це менш виражено у небівололу і b-адреноблокаторів з внутрішньої активністю), порушеннями сну з жахливими сновидіннями (менш виражено у водорозчинних b-адреноблокаторів).

СД - не протипоказання до застосування b-адреноблокаторів. Однак слід пам'ятати, що вони можуть приводити до деякого зниження толерантностік глюкози у хворих на ЦД і змінювати метаболічні і вегетативні реакції на гіпоглікемію. При СД кращі кардіоселективні препарати. Не можна застосовувати b-адреноблокатори у хворих з частими епізодами гіпоглікемії.