Для кого тиболон, # 09

Тиболон з'явився на фармацевтичному ринку з 1988 р З нами в 89 країнах для лікування клімактеричного синдрому, в 45 країнах - для профілактики остеопорозу. В Україні зареєстровано препарат Ледібон - тиболон 2,5 мг, який застосовується один раз на добу, бажано в один і той же час. Показання до застосування: лікування симптомів естрогенної недостатності у жінок через 1 рік після останньої природної менструації; профілактика остеопорозу у жінок в постменопаузі, що мають високий ризик виникнення переломів, і при непереносимості інших препаратів, що застосовуються для профілактики остеопорозу. Початок лікування: природна менопауза - лікування можна почати через 12 місяців після останньої природної менструації; хірургічна менопауза - лікування починають негайно. Пропуск прийому таблетки: менше 12 годин - прийняти негайно; більше 12 годин - пропустити прийом таблетки, наступну таблетку прийняти у звичайний час. Загальна переносимість: Ледібон добре переноситься, немає істотного впливу на масу тіла.

У рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях було показано, що тиболон дозволяє контролювати приливи жару, пітливість і інші типові симптоми, такі як безсоння, головний біль і стомлюваність. У плані полегшення клімактеричних симптомів він виявився настільки ж ефективним, як і численні схеми естроген-прогестагенной комбінованої і тільки естрогенної терапії (ЕПТ / ЕТ) [8-10], хоча, можливо, він і характеризується трохи повільнішим початком дії, але може також використовуватися в якості «терапії прикриття» для полегшення симптомів дефіциту естрогенів у жінок, які отримують лікування агоністами гонадотропін-рилізинг-гормону (аГнРГ) з приводу міоми матки і ендометріозу [11, 12].

Показано, що тиболон сприяє зворотному розвитку атрофії піхви (збільшує кариопикнотический індекс і індекс дозрівання клітин) і покращує якість цервікальногослизу [13]. Жінки, які отримують лікування тіболоном, відзначають значне зменшення сухості в піхві, вираженості діспареуніі і сечових симптомів.

Ефекти тиболону щодо циркулюючих андрогенів відрізняються від дії стандартних пероральних схем МГТ (ЕПТ / ЕТ). При використанні тиболону рівень глобуліну, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС), знижується, а не збільшується, у зв'язку з цим концентрація вільного тестостерону підвищується, в той час як при стандартній МГТ (ЕПТ / ЕТ) спостерігається її зниження. Показано, що збільшується також концентрація дегідроепіандростеронсульфата (ДЕАС) [14]. Крім цього, 4 дельта-ізомер тиболону також робить деякий андрогенну дію. Ці властивості тиболону сприяють його сприятливому впливу на сексуальне благополуччя, яке полягає в підвищенні сексуального потягу, порушення, стимуляції сексуальних фантазій і підвищенні зволоженості піхви [15-17]. У порівнянні зі стандартними схемами ЕПТ, тиболон в значно більшому ступені сприяє збільшенню частоти коїтусів, підвищує ступінь насолоди і задоволеності статевим актом [18]. Що стосується частоти оргазму і сексуальної чутливості, то при застосуванні тиболону або комбінації естрогену і андрогенів спостерігається більш виражений ефект, ніж при використанні ЕТ або в контрольній групі [19].

Передбачається, що істотне сприятливу дію тиболону на рівень настрою обумовлений нормалізацією рівня ендорфінів і його андрогенні властивості [15, 20]. У порівняльному дослідженні з використанням ЕПТ тиболон виявився більш ефективним в плані зменшення вираженості розладів настрою [21]. Крім того, його ефект може здійснюватися сінергістичним з ефектами психоактивних препаратів, що супроводжується більш швидким досягненням поліпшення у жінок, які страждають депресією і психозами. Оскільки застосування антидепресантів часто асоціюється з сексуальною дисфункцією, вплив тиболону на сексуальність у таких жінок супроводжується додатковими перевагами.

У рандомізованих контрольованих дослідженнях показано, що тиболон викликає збільшення мінеральної щільності кісткової тканини (МПК) і запобігає втраті кісткової речовини [23, 24]. Сприятливі ефекти тиболону спостерігалися як в шийці стегна, так і в хребті. Ці сприятливі ефекти відзначалися при тривалому (10-літньому) лікуванні [25] як в ранній, так і в пізньому постменопаузі у жінок з встановленим діагнозом остеопорозу і у жінок, які отримували лікування агоністами ГнРГ [11, 12, 26-28].

Терапія тіболоном значно рідше викликає хворобливість молочних залоз і масталгію, ніж ЕПТ; ця причина набагато рідше, ніж в разі ЕПТ, призводить до припинення лікування тіболоном [8, 9, 23, 29]. Жінки з хворобливістю молочних залоз або масталгія на тлі ЕПТ, мабуть, можуть скористатися сприятливим ефектом при переході на тиболон [30].

Хоча кращі докази впливу тиболону на розвиток раку молочної залози, наявні в даний час, отримані від MWS, ризики, описані в цьому обсерваційному дослідженні, ймовірно, переоцінені [3, 4]. Дані проведених проспективних досліджень [2, 33] свідчать про те, що абсолютне збільшення ризику раку молочної залози нижче, ніж описано в дослідженні MWS, і що ризик застосування тиболону і ЕТ, ймовірно, нижче, ніж ризик використання ЕПТ.

У підсумку: для кого Ледібон?

Пацієнтки в постменопаузі, що мають вазомоторні симптоми, у яких Ледібон може мати особливе значення:

жінки з низьким рівнем сексуального потягу або так званої жіночої сексуальною дисфункцією;
жінки з розладами настрою і жінки, які отримують психоактивні препарати;
жінки з ризиком прискореної втрати кісткової тканини;
жінки з менопаузальних масталгія;
жінки з підвищеною рентгенологічної щільністю молочних залоз;
жінки з міомою матки;
жінки з урогенітальними скаргами.

Пацієнтки, у яких може виявитися сприятливим перехід з ЕПТ / ЕТ на Ледібон:

жінки, у яких має місце посилення болю в молочних залозах;
жінки, у яких спостерігається збільшення щільності молочних залоз, що призводить до частих помилковими викликами на огляд або отримання читаються мамограм;
жінки з низьким сексуальним потягом;
жінки з коливаннями настрою;
жінки з кровотечами (за умови відсутності гістопатологічних причин для кровотечі).

Пацієнтки без клімактеричних симптомів, яких слід мати на увазі (деякі постменопаузі жінок без клімактеричних симптомів або зі слабо вираженою симптоматикою можуть отримати перевагу від лікування Ледібоном):

жінки з низьким сексуальним потягом;
жінки з коливаннями настрою;
жінки з остеопенією.

А. Л. Тихомиров 1, доктор медичних наук, професор
І. Б. Манухин, доктор медичних наук, професор
Е. І. Манухина, доктор медичних наук, професор
В. В. Казенашев, кандидат медичних наук

ГБОУ ВПО МДМСУ ім. А. І. Євдокимова МОЗ РФ, Київ