Диротон - це

в блістері 14 шт .; в коробці 1 або 2 упаковки.

Опис лікарської форми

Таблетки 2,5 мг: плоскі таблетки білого або майже білого кольору, форми диска з фаскою, з маркуванням «2,5» на одному боці та з рискою - на іншій.
Таблетки 5 мг: плоскі таблетки білого або майже білого кольору, форми диска з фаскою, з маркуванням «5» на одному боці та з рискою - на іншій.
Таблетки 10 мг: чотирикутні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з маркуванням «10» на одному боці та з рискою - на іншій.
Таблетки 20 мг: п'ятикутні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з маркуванням «20» на одному боці та з рискою - на іншій.

Фармакологічна дія - гіпотензивну, вазодилатирующее периферичний.

Прийом їжі не впливає на всмоктування лізиноприлу. Абсорбція - 30%. Біодоступність - 29%. Майже не зв'язується з білками плазми крові, зв'язується виключно з АПФ. У незміненому вигляді потрапляє в системний кровообіг. Час досягнення максимальної концентрації - 6 ч. У дозі 10 мг в день Cmax - 32-38 нг / мл. Метаболізму майже не піддається, виводиться нирками в незміненому вигляді. Фракція, пов'язана з АПФ, виводиться повільно. T1 / 2 - 12,6 ч. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр низька.

Диротон - інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез ПГ. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя хворих на хронічну серцеву недостатність, сповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.
Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 год і зберігається протягом 24 год. При артеріальній гіпертензії стабільна дія розвивається через 1-2 міс.
При раптовій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску.
Крім зниження артеріального тиску лізиноприл зменшує альбуминурию. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають препарати наперстянки та / або діуретики);
гострий інфаркт міокарда (в перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників і профілактики дисфункції лівої серцевої камери і серцевої недостатності);
діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у інсулінозалежних хворих з нормальним АТ і інсулінонезалежний хворих з артеріальною гіпертензією).

підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ;
ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. і від застосування інгібіторів АПФ;
спадковий набряк Квінке;
вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю:
виражені порушення функції нирок;
двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією;
стан після трансплантації нирки;
ниркова недостатність, азотемія;
гіперкаліємія;
стеноз гирла аорти;
гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
первинний гіперальностеронізм;
артеріальна гіпотензія;
цереброваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу);
ІХС;
коронарна недостатність;
аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, системний червоний вовчак);
пригнічення кістково-мозкового кровотворення;
дієта з обмеженням натрію;
гіповолемічні стану (в т.ч. в результаті діареї, блювоти);
похилий вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Диротона в період вагітності протипоказано. При встановленні вагітності прийом препарату потрібно припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у II і III триместрі вагітності справляє негативний вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативні впливи препарату на плід у разі застосування під час I триместру немає. За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії.
Лізиноприл проникає через плаценту. Немає даних про проникнення Диротона в грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти: запаморочення, головний біль (у 5-6% хворих), слабкість, діарея, сухий кашель (3%), нудота, блювота, ортостатичнагіпотензія, шкірний висип, біль в грудях (1-3%).
Інші побічні ефекти (частота <1%):
з боку імунної системи: (0,1%) ангіоневротичнийнабряк (особа, верхні і нижні кінцівки, губи, язик, гортань або надгортанник);
з боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, порушення функції нирок;
з боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ;
з боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; при тривалому лікуванні - невелике зниження гемоглобіну і гематокриту, еритроцитопенія.
Лабораторні показники: гіперкаліємія, азотемія, гіперурикемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету та реноваскулярной гіпертензії.
Рідко зустрічаються побічні ефекти (менше 1%):
з боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, цереброваскулярний інсульт у хворих з підвищеним ризиком захворювання внаслідок вираженого зниження артеріального тиску;
з боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит;
з боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція;
з боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія;
з боку імунної системи: синдром, що включає в себе прискорення ШОЕ, артралгія і поява антинуклеарних антитіл;
з боку центральної нервової системи: астенічний синдром, лабільність настрою, сплутаність свідомості;
інші: біль у м'язах, лихоманка, імпотенція, порушення розвитку плоду.

Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючимидіуретиками (наприклад спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, замінниками солі, що містять калій (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції, тому спільно їх можна призначати тільки на основі індивідуального рішення лікуючого лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці і функції нирок). Диротон зменшує виведення калію з організму при лікуванні діуретиками.
Обережно може бути застосований разом з діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якому проводилося лікування Диротоном, як правило, настає адитивний антигіпертензивний ефект, а при додатковому призначенні Диротона хворому, якому проводилась діуретичний терапія, може наступити виражена артеріальна гіпотензія), з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект), з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитися), з літієм (виведення літію може зменшитися, по цього слід регулярно контролювати рівень літію в сироватці), з антацидами і холестираміном (знижується всмоктування в шлунково-кишковому тракті).
Диротон може посилювати ефект алкоголю.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску.
Лікування: симптоматична терапія, в / в введення рідини, контролювання артеріального тиску, водно-електролітного балансу і нормалізація останнього.
Диротон може бути виведений з організму при гемодіалізі.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Диротон слід приймати 1 раз в день, в ранкові години, при всіх показаннях. Оскільки прийом їжі не спричиняє клінічно значущого впливу на всмоктування, препарат можна приймати до або після їжі, завжди приблизно в один і той же час доби.
Есенціальная гіпертензія: рекомендована початкова доза для хворих, які не отримують інших антигіпертензивних засобів, становить 10 мг 1 раз на добу. Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг, її можна збільшити не більше ніж до 40 мг в день в залежності від динаміки артеріального тиску. Максимальна добова доза - 40 мг. Якщо така доза не дає задовільного терапевтичного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Для повного розвитку ефекту може знадобитися 2-4 тижневий курс лікування препаратом, що слід врахувати при збільшенні дози.
Якщо хворий попередньо отримував діуретичну терапію. їх прийом необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Диротона. Якщо це неможливо, початкова доза Диротона не повинна перевищувати 5 мг в день. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год), тому що може виникнути виражене зниження артеріального тиску (див. «Особливості застосування»).
При реноваскулярной гіпертензії або інших станах з підвищеною функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу - 2,5-5 мг в день, під посиленим лікарським контролем (АТ, функція нирок, рівень калію в сироватці). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити в залежності від динаміки артеріального тиску.
При нирковій недостатності - з огляду на те що Диротон виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції слід встановити підтримуючу дозу в умовах частого контролю функції нирок, рівня калію та натрію в сироватці.
Початкова доза при Cl креатиніну 30-70 мл / хв становить 5-10 мг в день, 10-30 мл / хв - 2,5-5 мг в день, <10 мл/мин (включая и больных, находящихся на гемодиализе) — 2,5 мг в день.
Хронічна серцева недостатність: початкова добова доза - 2,5 мг 1 раз на добу, поступово її можна збільшити до звичайної, підтримуючої добової дози - 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг на день.
Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії): в першу добу - 5 мг всередину, потім 5 мг через добу, 10 мг через 2 доби і потім 10 мг 1 раз на добу. У хворих на гострий інфаркт міокарда препарат слід застосовувати протягом 6 тижнів.
На початку лікування або протягом перших 3 діб після гострого інфаркту міокарда у хворих з низьким сад (120 мм рт. Ст. Або нижче) треба призначати меншу дозу - 2,5 мг. У разі зниження артеріального тиску (САТ нижче або дорівнює 100 мм рт. Ст.), Добову дозу в 5 мг можна, якщо потрібно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (САТ нижче 90 мм рт. Ст. Більше 1 ч), лікування Диротоном треба припинити.
Діабетична нефропатія: у пацієнтів з інсулінозалежним цукровим діабетом застосовується 10 мг Диротона 1 раз на добу. Дозу можна, якщо необхідно, підвищити до 20 мг 1 раз на добу з метою досягнення значень ДАТ нижче 75 мм рт. ст. в положенні «сидячи». У хворих з інсулінонезалежним на цукровий діабет дозування та ж, з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 90 мм рт. ст. в положенні «сидячи».

симптоматична гіпотензія
Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні об'єму рідини, викликаного терапією діуретиками, зменшенням вмісту солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих на хронічну серцеву недостатність в поєднанні з нирковою недостатністю або без неї можливо виражене зниження артеріального тиску. Вона частіше виявляється у хворих з важким ступенем серцевої недостатності, як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких хворих лікування треба починати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату і діуретиків). Подібних правил слід дотримуватися при призначенні хворим ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату.
При применениии Диротона у деяких хворих з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим АТ, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною для припинення лікування.
До початку лікування Диротоном по можливості слід нормалізувати концентрацію натрію і / або заповнити втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози Диротона на АТ хворого.
У разі стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та / або рідин, Диротон може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай є оборотною після відміни препарату.
При гострому інфаркті міокарда
Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Диротон можливо застосовувати спільно з в / в введенням або із застосуванням трансдермальних систем нітрогліцерину.
Хірургічне втручання / загальна анестезія
При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження кров'яного тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозований зниження артеріального тиску.
У хворих похилого віку та ж сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози, незважаючи на те що відмінностей в антигипертензивном дії Диротона між літніми і молодими людьми не виявлено. З огляду на те що не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних препаратів.
Немає даних про вплив Диротона, застосованого в терапевтичних дозах, на здатність до керування транспортними засобами і механізмами, однак необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід дотримуватися обережності.

Список Б. При температурі 15-30 ° C.