Динаміко - інструкція із застосування, анотація, відгуки

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Таблетки.

Загальні характеристики. склад:

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить активну речовину: силденафілу цитрат -35,12 мг, 70,24 мг або 140,48 мг (в перерахунку на силденафіл - 25,00 мг, 50,00 мг або 100,00 мг відповідно) ; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102,88 мг, 205,76 мг або 411,52 мг, кроскармелоза натрію 5,25 мг, 10,50 мг або 21,00 мг, гіпромелоза 4,50 мг, 9,00 мг або 18, 00 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,75 мг, 1,50 мг або 3,00 мг; магнію стеарат 1,50 мг, 3,00 мг або 6,00 мг; плівкова оболонка: Опадрай II 31F58914 білий (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид, макрогол-4000, натрію цитрат) 5,955 мг, 11,91 мг або 23,82 мг, індигокармін Е 132 0,045 мг, 0,09 мг або 0,18 мг ..

дозування 25 та 50 мг:
круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору;

дозування 100мг:
овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з рискою з обох сторін.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Препарат для лікування еректильної дисфункції, відновлює в умовах сексуальної стимуляції порушену еректильну функцію шляхом збільшення кровотоку в статевому члені.

Фізіологічний механізм ерекції включає вивільнення оксиду азоту (NO) в запалі тілі внаслідок статевого збудження. NO активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення концентрації циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). У свою чергу, цГМФ викликає розслаблення гладких м'язів кровоносних судин і, відповідно, приплив крові в запалі тіло статевого члена.

Силденафіл є селективний інгібітор цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5), яка викликає розпад цГМФ в запалі тілі статевого члена. Він не надає пряму розслабляючу дію на гладку мускулатуру кавернозних тіл, але підсилює розслабляючий ефект оксиду азоту на цю тканину і збільшує кровотік в статевому члені. При активації ланцюга NO - цГМФ, що спостерігається при сексуальної стимуляції, пригнічення ФДЕ5 призводить до збільшення цГМФ в запалі тілі. Фармакологічний ефект досягається тільки при наявності сексуальної стимуляції.

Активність силденафілу щодо ФДЕ 5 перевершує активність по відношенню до інших відомих изоферментов фосфодіестерази: ФДЕ6 - в 10 разів, ФДЕ1 - більш ніж в 80 разів; ФДЕ2 - ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж в 700 разів. Силденафіл в 4000 разів більше селективен щодо ФДЕ5, в порівнянні з ФДЕЗ, що має велике значення, оскільки ФДЕЗ є одним з ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.

Силденафіл має легкий і короткочасним гіпотензивну дію, в більшості випадків не мають клінічного прояву при прийомі в рекомендованих дозах. Гіпотензивну дію пов'язано з вазодилатирующим ефектом силденафілу через підвищення вмісту цГМФ в гладком'язових оболонці судин.

Після прийому всередину швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) при прийомі натщесерце досягається протягом 0,5-2 годин, біодоступність становить в середньому 41% (25-63%). При прийомі з їжею Cmax знижується на 20-40% і досягається через 1,5-3 години.

Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані становить 105 л. Зв'язок силденафілу і його основного активного метаболіту з білками плазми крові становить 96% від введеної дози і не залежить від його дози.

Силденафіл метаболізується, головним чином, під дією ізоферментів CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основним циркулюючим активним метаболітом є N-деметілметаболіт, активність якого в відношенні фосфодіестерази становить 50% активності силденафілу, а його концентрація в плазмі досягає 40% концентрації силденафілу. N-деметілметаболіт піддається подальшому метаболізму з періодом напіввиведення 4 ч.

Загальний кліренс силденафілу дорівнює 41 л / год. Період напіввиведення (Ti / 2) силденафілу становить 3-5 годин. Неактивніметаболіти виводяться кишечником (80%) і нирками (13%).

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів.

У пацієнтів старше 65 років Cmax силденафілу і його активного метаболіту збільшена приблизно на 90% в порівнянні з пацієнтами 18-45 років через зниженого кліренсу силденафілу. Концентрація силденафілу в плазмі крові, не пов'язаного з білками становить 40%.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) фармакокінетика силденафілу не змінюється при прийомі 50 мг, а Cmax і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для N-деметілметаболіта збільшена на 73% і 126% відповідно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) Cmax і AUC збільшені на 88% і 100% відповідно, Cmax і AUC N-деметілметаболіта збільшені на 79% і 200% відповідно.

У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю) Cmax і AUC збільшені на 47% і 84% відповідно.

Показання до застосування:

Лікування еректильної дисфункції, яка характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту. Ефективний тільки при сексуальної стимуляції.

Спосіб застосування та дози:

Всередину, приблизно за 1 годину до сексуальної активності.

За 50 мг 1 раз на добу. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг.

Для пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) 30-80 мл / хв) корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) перша доза становить 25 мг. При гарній переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.

Для літніх пацієнтів перша доза становить 25 мг. При гарній переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.

Для пацієнтів з легким або компенсованій печінковою недостатністю перша доза становить 25 мг. При гарній переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.

Для пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, перша доза становить 25 мг. При гарній переносимості доза може бути збільшена до 50 або 100 мг.

Особливості застосування:

Перед застосуванням силденафілу слід провести ретельне обстеження пацієнта з метою діагностики еректильної дисфункції і визначення причин її виникнення. Необхідно оцінити ризик розвитку серйозних побічних реакцій, обумовлених сексуальною активністю, у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, а також супутнім прийомом лікарських препаратів. Силденафіл викликає м'яке зниження артеріального тиску. Особливо схильні до гіпотензивним ефекту силденафілу пацієнти з обструкцією лівого шлуночка або з рідкісним синдромом множинної атрофії. Перед застосуванням силденафілу у таких пацієнтів необхідно виключити ризик несприятливого впливу низького АТ під час сексуальної активності. Більшість побічних реакцій з боку серцево-судинної системи розвиваються безпосередньо після статевого акту або через короткий час після нього, в поодиноких випадках побічні реакції можуть розвинутися до статевого акту.

Не рекомендується одночасне застосування декількох різних лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції.

Силденафіл слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з анатомічними деформаціями статевого члена (ангуляция, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні), а також пацієнтам із захворюваннями, що призводять до пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія. Мієломна хвороба, лейкоз).

При виникненні дефекту зору слід негайно звернутися до лікаря.

Дози понад 200 мг не підвищують ефективність, проте збільшують, частоту і вираженість дозозалежних побічних ефектів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У разі розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів чуття пацієнтам рекомендується утриматися від водіння автомобіля і управління механізмами, а також бути обережними при занятті видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції.

Побічна дія:

Частота розвитку побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менш як 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, в тому числі поодинокі випадки. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто -запаморочення; нечасто - сонливість, гіпестезія; рідко - інсульт. непритомність; частота невідома - транзиторна ішемічна атака. судоми. в тому числі рецидивуючі.

З боку серцево-судинної системи: часто - «припливи»; нечасто -ощущеніє серцебиття, тахікардія; рідко - підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома - шлуночкова аритмія. нестабільна стенокардія. раптова смерть. З боку органу зору: часто - порушення зору, порушення сприйняття кольору; нечасто - поразка кон'юнктиви, порушення сльозотечі. посилене сприйняття світла, порушення чіткості зору, минуща хроматопсія; рідко - почервоніння склер, біль в очних яблуках; частота невідома - передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, звуження полів зору. З боку органу слуху: нечасто - вертиго, шум у вухах; рідко - глухота. З боку органів дихання: часто - закладеність носа; рідко - носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - диспепсія; нечасто - блювання. нудота. сухість слизової оболонки порожнини рота.

Алергічні реакції: нечасто - висипання на шкірі; частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку статевих органів: частота невідома - пріапізм. пролонгована I ерекція. Інші: рідко - біль у грудях, втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Інгібітори ізоферментів CYP3A4 і CYP2C9 (кетоконазол, еритроміцин, цімітідін) знижують метаболізм і збільшують концентрацію силденафілу в крові. У цьому випадку лікування силденафілом починають з дози 25 мг.

Одночасне застосування з ритонавіром Cmax силденафілу підвищується на 300%, AUC на 1000% і зберігаються на високому рівні навіть через добу після прийому силденафілу.
Одночасне застосування з саквінавіром Cmax силденафілу підвищується на 140%, АUС на 210%.
Фармакокінетика ритонавіру і саквінавіру не змінюється при застосуванні силденафілу.

Силденафіл підсилює антиагрегантний ефект натрію нітропрусиду.

Нікорандил через нітратного компонента при взаємодії з силденафілом може привести до важкої гіпотензії.

Одночасний прийом силденафілу і органічних нітратів і ін. Донаторов оксиду азоту може привести до летального результату через взаємне посилення ефектів.

Силденафіл підсилює гіпотензивні ефекти блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.

При одночасному застосуванні підвищує ефективність гіпоглікемічних засобів.

Азитроміцин не впливає на фармакокінетику силденафілу.

При одночасному застосуванні силденафілу і альфа-адреноблокаторів, в тому числі доксазозина, особливо в перші 4 години після прийому силденафілу, може спостерігатися виражене зниження артеріального тиску і ортостатичнагіпотензія.

Грейпфрутовий сік може помірно підвищувати концентрацію силденафілу в крові.

Протипоказання:

Гіперчутливість до силденафілу або будь-якого іншого компоненту препарату; одночасний прийом донаторів оксиду азоту або органічних нітратів або нітратів у будь-яких лікарських формах; одночасний прийом ритонавіру; пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана, в тому числі з важкими серцево-судинними захворюваннями, такими як нестабільна стенокардія. тяжка серцева недостатність. загрозливі для життя аритмії. артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск (АТ) менше 90/50 мм рт. ст.), артеріальна гіпертензія (АТ більше 170/100 мм рт. ст.), нещодавно перенесені порушення мозкового кровообігу або інфаркт міокарда; пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії неартеріального генезу (незалежно від того, чи відбулося це внаслідок прийому інгібітору ФДЕ5 чи ні); спадкові дегенеративні захворювання сітківки. в тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне захворювання ФДЕ сітківки); тяжка печінкова недостатність; жіноча стать; вік до 18 років.

Синдром множинної системної атрофії; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, в тому числі аортальнийстеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; анатомічна деформація статевого члена; приапизм; множинна мієлома; лейкоз; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Передозування:

Симптоми: при одноразовому прийомі препарату в дозі до 800 мг небажані реакції (головний біль, «припливи», запаморочення. Диспепсія. Закладеність носа, порушення зору) були виражені сильніше і зустрічалися частіше, ніж при прийомі звичайних доз; дози до 200 мг збільшують частоту, але не вираженість небажаних реакції Лікування: симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання:

При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг, 50 мг, 100 мг.

По 1 або 4 таблетки в блістер з ПВХ / ПВДХ / алюмінієвої фольги або з ОПА / алюмінієвої фольги / ПВДХ / алюмінієвої фольги.

По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.