Цефпіром (cefpirome) - інструкція із застосування, відгуки
Фармакологічна група [ред]
Цефпіром - антибіотик, цефалоспорин IV покоління
Характеристика речовини [ред]
Фармакологія [ред]
Цефпіром пригнічує транспептидазу і порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки бактерій. Швидкий бактерицидний ефект цефпірому обумовлений високою швидкістю проникнення через зовнішню мембрану бактерій і вираженим спорідненістю до пеніцилінзв'язуючих білків. Цефпіром володіє високою стабільністю до гідролізу плазмідними і хромосомними бета-лактамазами, діє на грамнегативні і грампозитивні бактерії, резистентні до інших цефалоспоринів.
Цефпіром має широкий спектр дії, активний відносно Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freundii, Salmonella spp. Providencia spp. Shigella spp. Serratia spp. Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.). Цефпіром стійкий до бета-лактамаз, гідроліз більшість та цефалоспоринів.
Цефпіром погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Незалежно від дози з альбумінами зв'язується не більше 10% цефпірому. Cmax після в / в введення 0,5; 1 і 2 г становить 54; 81 і 173 мг / л відповідно (в / м - 12; 23 і 43 мг / л). Т1 / 2 цефпірому в фазі розподілу - 0,3 ч, в фазі елімінації - 2,3 ч. Після в / м аплікації біодоступність цефпірому перевищує 90%, бактерицидний рівень в крові створюється через 1,5-2,5 год і зберігається в протягом 12 год. об'єм розподілу цефпірому - 12-21 л. Швидко переходить в органи і тканини, створюючи концентрації, що перевищують МПК для багатьох мікроорганізмів. Проникає в спинномозкову рідину, через плацентарний бар'єр, визначається в грудному молоці. (Не метаболізується, виводиться нирками (80-90% - в незміненому вигляді), в невеликих кількостях - з жовчю. Після 3-5 днів в / в або в / м застосування цефпірому з 12-годинним інтервалом кумуляція не спостерігається. У літніх людей Т1 / 2 цефпірому в крові збільшується в 1,7-2,2 рази і знижується загальний кліренс. Фармакокінетика цефепіму практично не залежить від функціонального стану печінки, але істотно змінюється при захворюваннях нирок: так при одноразовому в / в призначенні 2 г пацієнтам з Cl креатиніну більше 50 мл / хв Т1 / 2 становить 2,6 год, при зниженні його до 20 або 10 мл / хв - 9,2 і 14,5 год відповідно.
Застосування [ред]
Цефпіром: Протипоказання [ред]
Гіперчутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів), вагітність, період лактації, дитячий вік (до 12 років).
Застосування при вагітності та годуванні груддю [ред]
Цефпіром протипоказаний при вагітності та годуванні груддю
Цефпіром: Побічні дії [ред]
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, енцефалопатія.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): аритмія (при болюсном в / в введенні), лейкопенія (в т.ч. нейтропенія, гранулоцитопенія), гемолітична анемія. тромбоцитопенія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, біль у животі. дисбактеріоз. підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, кандидозний стоматит і / або глосит, псевдомембранозний коліт.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
Інші: підвищення активності ЛФ, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіпокоагуляція, суперінфекція (у т.ч. кандидозний вагініт); місцеві реакції - болючість і інфільтрація в місці введення, флебіт. біль по ходу вени.
Взаємодія [ред]
Пробенецид уповільнює екскрецію цефпірому і збільшує плазмову концентрацію.
ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію цефпірому в сироватці крові і ризик нефротоксичної дії. На тлі нефротоксичних препаратів зростає ризик ураження нирок. НПЗЗ (в т.ч. саліцилати і сульфінпіразон) підвищують ризик розвитку кровотечі. Цефпіром підвищує антикоагулянтний ефект непрямих антикоагулянтів.
Цефпіром фармацевтичні несумісний з розчинами інших антибіотиків, натріюгідрокарбонату, з гепарином.
Цефпіром: Спосіб застосування та дози [ред]
Дорослі, в / в: 1-2 г 2 рази на добу.
Запобіжні заходи [ред]
Перше введення цефпірому рекомендується проводити в присутності лікаря (можливий розвиток анафілактоїдних реакцій). Поява алергічних реакцій вимагає припинення лікування.
При тривалому застосуванні цефпірому необхідно вживати заходів для попередження розвитку дисбактеріозу і стежити за клітинним складом крові і функцією нирок.
У перші тижні лікування цефпірому можливий розвиток псевдомембранозного коліту.
Можлива поява хибнопозитивної реакції на тест Кумбса.
Умови зберігання [ред]
Торгові найменування [ред]
Цефанорм: порошок для приготування розчину для ін'єкцій 500 мг і 1 г; Simpex Pharma (Індія)