Цефосін - інструкція із застосування, анотація, відгуки

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: цефотаксима натрієва сіль стерильна (в перерахунку на цефотаксим) 0,5 г, 1,0 г і 2,0 г.

Фармакологічні властивості:

Цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій.

Цефосін активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus / включаючи штами, що утворюють пеніциліназу /, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacillus subtilis; грамнегативнихбактерій: Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indole), Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri), Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella pneumoniae), Serratia spp. Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp .; анаеробних бактерій: Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp. Bacteroides spp. (В т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (В т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp.

Цефотаксим стійкий до дії β-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій, в т.ч. до пеніцилінази стафілококів і Clostridium difficile.

Після одноразового в / в введення Цефосіна в дозі 500 мг, 1 г і 2 г Cmax досягається через 5 хв і становить 39 мкг / мл, 100 мкг / мл і 214 мкг / мл відповідно.

Після в / м введення Цефосіна в дозі 500 мг і 1 г Cmax досягається через 5 хв і становить 11 мкг / мл і 21 мкг / мл відповідно.

Зв'язування з білками плазми становить 25-40%.

Виявляється в терапевтичних концентраціях у більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (плевральна, перитонеальна, синовіальна, сеча, жовч, спинномозкова рідина, мокрота).

При повторних в / в введениях в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається.

Цефотаксим виділяється з грудним молоком.

T1 / 2 цефотаксиму при в / в і в / м введенні становить 1 ч.

Цефотаксим виводиться з сечею (60-70% - в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів / причому дезацетілірованное похідне має бактерицидну активність, а інші метаболіти - не володіють /).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності і у літніх пацієнтів T1 / 2 збільшується в 2 рази.

У новонароджених T1 / 2 складає від 0.75 год до 1.5 ч, у недоношених новонароджених зростає до 4.6 ч.

Показання до застосування:

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами:

- інфекції дихальних шляхів;

- інфекції сечовивідних шляхів;

- інфекції ЛОР-органів;

- інфекції кісток і суглобів;

- інфекції шкіри та м'яких тканин;

- абдомінальні інфекції;

- інфекції органів малого таза;

- хвороба Лайма;

- інфекції у пацієнтів з імунодефіцитом.

Профілактика інфекцій після хірургічних втручань (в т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишкового тракту).

Спосіб застосування та дози:

Внутрішньом'язово і внутрішньовенно. Для внутрішньом'язової ін'єкції розчиняють 0,5 г препарату в 2 мл (відповідно 1 г в 4 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять глибоко в сідничний м'яз. Як розчинник при внутрішньом'язовому введенні також використовується 1% розчин лідокаїну (на 0,5 г - 2 мл, на 1 г - 4 мл). Для внутрішньовенного введення 0,5 - 1 г цефотаксиму розчиняють в 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин. Для краплинного введення (протягом 50-60 хвилин) розчиняють 2 г препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Звичайна доза цефотаксиму для дорослих і дітей старше 12 років - 1 г через кожні 12 годин. У важких випадках дозу збільшують до 3 або 4 г в день, вводять препарат 3 або 4 рази по 1 г. Залежно від тяжкості захворювання добова доза може бути збільшена до максимальної, яка становить 12 г. Звичайна доза для новонароджених і дітей віком до 12 років - 50-100 мг / кг маси тіла в день з проміжками введення від 6 до 12 годин. Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг / кг. У разі порушень функції нирок дозу зменшують. При кліренсі креатиніну 10 мл / хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.

Особливості застосування:

Перед призначенням препарату необхідно зібрати алергологічний анамнез, особливо щодо бета-лактамних антибіотиків. Слід враховувати, що можливий розвиток перехресної алергії між пеніцилінами і цефалоспоринами. Препарат призначають з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніцилін (слід враховувати можливість розвитку важких анафілактичних реакцій, аж до летального результату).

У перші тижні лікування може розвинутися псевдомембранозний коліт. виявляється тяжкою діареєю. При розвитку даної ситуації лікування Цефосіном слід припинити і призначити відповідну терапію, включаючи метронідазол і ванкоміцин всередину.

При визначенні глюкози в сечі неензіматіческім методом (наприклад, методом Бенедикта) можливі хибнопозитивні результати.

При тривалості терапії більше 10 днів слід контролювати картину периферичної крові.

Побічна дія:

З боку травної системи: нудота. блювота. діарея. запор. метеоризм. біль в животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки (підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ в плазмі крові, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія); рідко - стоматит. глосит. псевдомембранознийколіт.

З боку сечовидільної системи: азотемія. олігурія, анурія. підвищення вмісту сечовини в крові, інтерстиціальний нефрит.

З боку серцево-судинної системи: при швидкому введенні болюсному в центральну вену можливий розвиток потенційно небезпечних аритмій.

Місцеві реакції: флебіт. хворобливість по ходу вени при при в / в введенні, болючість і інфільтрат - при в / м введенні.

Алергічні реакції: кропив'янка. озноб. лихоманка, висип, свербіж; рідко - бронхоспазм. еозинофілія. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: суперінфекція (у т.ч. кандидозний вагініт), хибнопозитивна проба Кумбса.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному застосуванні Цефосіна і нефротоксичних препаратів (аміноглікозидних антибіотиків, "петльових" діуретиків, поліміксину В) можливе посилення нефротоксичної дії. Тому необхідно контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні цих препаратів.

При одночасному призначенні Цефосіна з антиагрегантами, НПЗЗ підвищується ризик розвитку кровотеч.

При спільному застосуванні з Цефосіном препаратів, Блокирущие канальцеву секрецію, збільшуються плазмові концентрації цефотаксиму і уповільнюється його виведення.

Одночасне застосування Цефосіна з етанолом не призводить до розвитку дисульфірамоподібних реакцій.

Розчин Цефосіна несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.

Протипоказання:

- підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів.

Препарат не призначають в / м дітям у віці до 2.5 років.

З обережністю слід призначати препарат новонародженим, пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю, неспецифічним виразковим колітом (в т.ч. в анамнезі), в період лактації.

Застосування препарату ЦЕФОСІН® при вагітності і годуванні грудьми

Застосування Цефосіна при вагітності можливо лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Цефотаксим виділяється з грудним молоком. При необхідності призначення в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок дозу зменшують. При КК≤10 мл / хв добову дозу препарату зменшують удвічі.

Передозування:

Симптоми: судоми. енцефалопатія (при введенні препарату в великих дозах, особливо, при нирковій недостатності), тремор. підвищена збудливість.

Лікування: симптоматична терапія.

Умови зберігання:

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки:

Флакони (1) - пачки картонні.
Флакони (50) - пачки картонні.