Бета-блокатори список препаратів, назви, показання

До перших випробувань β-адреноблокаторів ніхто не очікував, що вони будуть мати гіпотензивну дію. Однак виявилося, що пронеталол (цей препарат не знайшов клінічного застосування) знижує артеріальний тиск у хворих на стенокардію і артеріальною гіпертензією (АГ). Згодом гіпотензивний ефект був виявлений у пропранололу та інших β-адреноблокаторів.

Механізм дії

Гіпотензивний ефект препаратів цієї групи визначається саме їх β-адреноблокирующим дією. Блокада β-адренорецепторів впливає на кровообіг за допомогою багатьох механізмів, в тому числі за рахунок прямої дії на серце: зниження скоротливості міокарда та серцевого викиду. Причому на здорових людей в стані покояβ-адреноблокатори, як правило, не роблять гіпотензивної дії, але знижують артеріальний тиск у хворих АГ, а також при фізичних навантаженнях або стресі. Крім того, на тлі блокади β-адренорецепторів зменшується секреція реніну, а значить, і утворення ангіотензину II - гормону, який надає множинні ефекти на гемодинаміку і стимулює утворення альдостерону, т. Е. Знижується активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Фармакологічні властивості

Бета-адреноблокатори розрізняються по жирорастворимости, селективності (вибірковості) по відношенню до β1-адренорецепторів, наявності внутрішньоїсимпатоміметичної активності (ВСА, здатності β-адреноблокатора частково порушувати придушуються їм β-адренорецептори, що зменшує небажані ефекти) і хинидиноподобное (мембраностабілізуючої, місцевоанестезуючого) дії , але мають однаковий гіпотензивний ефект. Майже всі β-адреноблокатори досить швидко знижують нирковий кровотік, але функція нирок навіть при тривалому прийомі страждає рідко.

застосування

Бета-адреноблокатори ефективні при АГ будь-якого ступеня тяжкості. Вони значно різняться з фармакокінетики, але гіпотензивну дію у всіх цих препаратів досить тривалий для того, щоб їх можна було приймати два рази на добу. Бета-адреноблокатори менш ефективні у літніх і темношкірих, хоча бувають винятки. Зазвичай ці лікарські засоби не викликають затримки солі і води, а тому немає необхідності призначати діуретики з метою попередити розвиток набряків. Однак сечогінні препарати і β-адреноблокатори підсилюють гіпотензивну дію один одного.

Побічні ефекти

Бета-адреноблокатори не слід призначати при бронхіальній астмі, синдромі слабкості синусового вузла або порушення атріовентрикулярного проведення, а також під час вагітності та перед пологами.

Вони не є препаратами першого ряду при поєднанні АГ з серцевою недостатністю. так як зменшують скоротність міокарда і одночасно підвищують загальний периферичний опір судин. Бета-адреноблокатори не слід призначати також пацієнтам з інсулінозалежним цукровим діабетом.

Бета-адреноблокатори без ВСА підвищують концентрацію тригліцеридів у плазмі, а холестерину ліпопротеїдів високої щільності - знижують, але не впливають на загальний рівень холестерину. Препарати з ВСА майже не змінюють ліпідний профіль або навіть підвищують рівень холестерину ліпопротеїдів високої щільності. Віддалені наслідки цих ефектів не відомі.

Після різкої відміни деяких β-адреноблокаторів виникає синдром рикошету, виявляється тахікардія, порушеннями ритму серця, підвищенням артеріального тиску, загостренням стенокардії, розвитком інфаркту міокарда, а іноді навіть раптовим летальним результатом. Таким чином, скасовувати β-адреноблокатори слід тільки при ретельному спостереженні, поступово знижуючи дозу протягом 10-14 діб до повного скасування.

Нестероїдні протизапальні засоби, наприклад, індометацин, можуть послаблювати гіпотензивну дію β-адреноблокаторів.

Парадоксальне підвищення артеріального тиску у відповідь на прийом β-адреноблокаторів спостерігається при гіпоглікемії і феохромоцитоме, а також після відміни клонідину або на фоні введення адреналіну.

I покоління - неселективні β-адреноблокатори (блокатори β1 - і β2-адренорецепторів)

Неселективні β-адреноблокатори мають більшу кількість обумовлених блокадою β2-адренорецепторів побічних ефектів: звуження бронхів і посилення кашлю, підвищення тонусу гладкої мускулатури матки, гіпоглікемія, гіпотермія кінцівок і ін.

Пропранолол (Анаприлин, Обзідан®)

У деякому роді стандарт, з яким порівнюються інші β-адреноблокатори. Не має ВСА і не реагує з α-адренорецепторами. Жиророзчинний, тому швидко проникає в центральну нервову систему, надаючи заспокійливу дію. Тривалість дії 6-8 годин. Характерний синдром рикошету. Можлива індивідуальна гіперчутливість до препарату з швидким і значним падінням артеріального тиску, тому починати прийом пропранололу слід з малої дози (5-10 мг) під контролем лікаря. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг / сут. в 2-3 прийоми при АГ.

Піндолол (Віскен®)

Володіє ВСА, помірної жиророзчинних, а також слабким мембраностабілізуючу дію, яка не має клінічного значення. Режим дозування встановлюється індивідуально від 5 до 15 мг / сут. в два прийоми.

Потужний β-адреноблокатор, який не має ВСА і мембраностабілізуючої дії. Режим дозування - 10-40 мг / добу в 2 прийоми. Більш широко використовується в офтальмології для лікування глаукоми (у вигляді очних крапель), але навіть закопування тимолола в кон'юнктивальний мішок може викликати виражене системне дію - аж до нападів ядухи і декомпенсації серцевої недостатності.

Надолол (коргард ™)

Пролонгований β-адреноблокатор (період напіввиведення - 20-24 год), без хинидиноподобное дії і ВСА. Приблизно в рівній мірі блокує β1 - і β2-адренорецептори. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг на добу одноразово.

II покоління - селективні (кардіоселективні) β1-адреноблокатори

Селективні β-адреноблокатори рідше викликають ускладнення, але слід зазначити, що у великих дозах навіть вони можуть частково блокувати і β2-адренорецептори, т. Е. Кардіоселективні їх відносна.

Атенолол (Бетакард®)

Раніше був дуже популярний. Водорастворім, тому погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не володіє ВСА. Індекс кардиоселективности - 1:35. Характерний синдром рикошету. Режим дозування при АГ - 25-200 мг / сут. в 1-2 прийоми.

метопролол

Метопролол - жиророзчинний β-адреноблокатор, а тому застосовується в формі солей: тартрату і сукцината, що покращує його розчинність і швидкість доставки в судинне русло. Вид солі і технологія виробництва обумовлюють тривалість терапевтичної дії метопрололу.

• Метопрололу тартрат - стандартна форма випуску метопрололу, тривалість клінічного ефекту якого становить 12 год. Представлений наступними назвами: Беталок®, Корвітол®, Метокард®, Егілок® і ін. Режим дозування при АГ - 50-200 мг / сут. в 2 прийоми. Існують пролонговані форми метопрололу тартрату: таблетки Егілок® Ретард по 50 і 100 мг, режим дозування - 50-200 мг / сут. одноразово.

• Метопрололу сукцинат представлений ретардной лікарською формою з уповільненим вивільненням діючої речовини, завдяки чому терапевтична дія метопрололу триває більше 24 год. Випускається під торговими назвами: Беталок® ЗОК. Егілок® С. Режим дозування - 50-200 мг / сут. одноразово.

Бісопролол (Конкор®, Арітел®, Бідоп®, Біол®, Бісогамма®, Кордінорм, Коронал, Ніпертен і ін.)

Мабуть, найбільш поширений на сьогоднішній день β-адреноблокатор. Не володіє ВСА і мембраностабілізуючу дію. Індекс кардиоселективности - 1:75. Допускається прийом бісопрололу при цукровому діабеті (з обережністю в фазі декомпенсації). Менш виражений синдром рикошету. Режим дозування індивідуальний - 2,5-10 мг / сут. в один прийом.

Бетаксолол (Локрен®)

Володіє слабким мембраностабілізуючу дію. Не має ВСА. Індекс кардиоселективности -1: 35. Діє тривало. Режим дозування - 5-20 мг / сут. одноразово.

III покоління - β-адреноблокатори з вазодилатуючими (судинорозширювальні) властивостями

Найважливішими, з клінічної точки зору, представниками цієї групи є карведилол і небіволол.

Карведилол (Ведікардол®, Акріділол®)

Неселективний β-адреноблокатор без ВСА. Розширює периферійні судини (за рахунок блокади α1-адреноблокатори) та має антиоксидантні властивості. Режим дозування при АГ - 12,5-50 мг / сут. в 1-2 прийоми.

Небіволол (Бівотенз, Небіватор, Бінелол®, Небілет®)

Високоселективний β1-адреноблокатор з вазодилатирующим ефектом (обумовленим стимуляцією виділення окису азоту), без ВСА. Індекс кардиоселективности - 1: 300. Режим дозування - 2,5-10 мг / сут. вранці. Сталий гіпотензивну дію розвивається через один-два тижні терапії, а іноді - через чотири тижні регулярного прийому препарату.

Не слід самостійно призначати β-адреноблокатор. Перед лікуванням необхідно проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з повною інструкцією із застосування препарату.