Амоксиклав Квіктаб

Амоксиклав Квіктаб - форма має значення!

Амоксицилін / клавуланат є антибіотиком широкого спектра дії, який застосовується в клініці вже більше 25 років для лікування широкого кола позалікарняних інфекцій.

Ідея про те, що бета-лактамні структури можуть пригнічувати бета-лактамази, виникла ще в 1956 році, але перший інгібітор бета-лактамаз - клавулановая кислота була отримана з культури Streptomyces clavuligeris тільки на початку 70-х років [1]. Клавуланова кислота, як і отримані згодом інші інгібітори бета-лактамаз (тазобактам, сульбактам), завдяки наявності в своїй структурі бета-лактамних кільця утворюють стабільний комплекс з бета-лактамази бактерій, що призводить до необоротного пригнічення активності ферменту і тим самим запобігає інактивацію антибіотика ( табл. 1) [2, 3]. Крім того, клавулановая кислота є слабким індуктором синтезу хромосомних бета-лактамаз, що обумовлює низькі темпи зростання резистентності мікроорганізмів до препарату [4].

У 1981 р в клінічній практиці з'явився комбінований препарат, що містить амоксицилін і клавуланова кислота, - перший антибіотик широкого спектру дії для перорального прийому, що володіє активністю щодо бета-лактамазопродуцирующих патогенів. Комбінація амоксициліну з клавулановою кислотою дозволила не тільки зберегти активність амоксициліну щодо β-лактамазонегатівних штамів, а й відновити його активність щодо продуцентів бета-лактамаз (Staphylococcus aureus. E.coli. H.influenzae). Крім того, дана комбінація розширила спектр активності за рахунок дії на ряд грамнегативних мікроорганізмів (Klebsiella spp. Та ін.) І анаероб Bacteroides fragilis. більшість штамів якого продукує бета-лактамази (табл. 2) [5, 6].

Численні клінічні дослідження довели ефективність АМО / КК при інфекціях дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, м'яких тканин, викликаних бета-лактамазопродуцирующих патогенами, а також при таких захворюваннях, як гонорея і шанкроїд [7].

Первісна дозування АМО / КК для дорослих становила 250 мг амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) плюс 125 мг клавуланової кислоти (у вигляді клавуланату калію), що вимагало триразового прийому препарату на добу [9]. У наступні роки з'явилася тенденція до збільшення співвідношення / клавуланова кислота, яка відображає необхідність призначення більш високих доз амоксициліну при лікуванні важких інфекцій і для подолання резистентності збудників. Такий підхід забезпечив також більш зручний прийом препарату.

При цьому в більшості комбінацій амоксициліну / клавуланової кислоти, призначених для прийому всередину, доза клавуланової кислоти залишається незмінною і становить 125 мг для дорослих і 3,2 мг / кг маси тіла для дітей (250-375 мг і 6,4-10 мг / кг на добу). Така кількість клавуланової кислоти виявилося достатнім для пригнічення клінічно значущих бета-лактамаз і для захисту від руйнування амоксіцілліновой складової цієї комбінації [10]. У той же час зниження вмісту клавуланата дозволило знизити частоту небажаних лікарських реакцій (НЛР), перш за все з боку шлунково-кишкового тракту.

Відображенням стандартів дозування амоксициліну стало створення амоксициліну / клавуланату в співвідношенні 4. 1 (500 мг амоксициліну і 125 мг клавуланової кислоти), який був зареєстрований в країнах Європи (вперше в Німеччині в 1982 р) і США (в 1986 р) [8 ].

Препарат представлений безліччю форм випуску: порошок для приготування суспензії, таблетки, ін'єкції. Широкий вибір форм дає можливість фахівцям підходити індивідуально до лікування різних груп пацієнтів.

Але на цьому компанія «Сандоз» не зупинилася.

На даний момент АМО / КК є успішною і широко використовується молекулою для емпіричної терапії. Але чи всі можуть адекватно отримувати лікування при використанні АМО / КК? Звичайно ж ні!

Існує так звана проблема ковтання таблеток. Звична таблетована форма випуску ліків для перорального прийому викликає труднощі при ковтанні майже у половини пацієнтів! Як виявилося, багато пацієнтів, які змушені приймати таблетки, для легшого ковтання воліють їх роздробити на частини або подрібнити в порошок. Те ж саме відбувається і при прийомі капсул: більшість просто відкривають їх і вживають без оболонки.

Згідно з дослідженням UK Study by Community Pharmasists, незручності, пов'язані з прийняттям таблеток, відчувають 60% з 792 опитаних пацієнтів старше 60 років. Така ж кількість респондентів для їх усунення за краще роздрібнити і подрібнити таблетки або відкрити капсули. За даними анкетування, 90% з них навіть не підозрюють, що таким чином порушують цілісність певної лікарської форми, що може мати значні негативні наслідки. Більш втішні результати опитування молодих пацієнтів (приблизно 46%), але багато хто відзначає, що прийом таблетованих форм доставляє ряд неприємних відчуттів, і 26% пацієнтів погодилися б на заміну перорального прийому таблетки або капсули на внутрішньом'язове введення.

Які можливі наслідки у разі порушення цілісності таблетки або капсули?

У звіті PSA QLD Pharmacy Research Trust зазначено, що подрібнення і дроблення таблеток і капсул робить їх непридатними для лікування. Таким чином, зміна лікарської форми препарату спричиняє втрату всіх притаманних йому фармакологічних властивостей і робить його потенційно небезпечним для використання. Терапевтичний ефект препарату після подібних змін стає несподіваним. Для пацієнта небезпечним є вдихання вмісту капсул або проковтування частин таблетки. Виникає загроза потрапляння шматочків препарату в трахею або стравохід з подальшою травматизацією слизових оболонок. Доведено, що при пошкодженні близько 17% таблетованих лікарських форм виникають такі ефекти: підвищення токсичності, зниження ефективності препарату, зниження його біодоступності, безпеки, а також властивих йому фармакологічних властивостей. У 70% випадків відбувається зменшення необхідної дози діючої речовини лікарського препарату, що ставить під сумнів доцільність проведення терапії. При спільному подрібненні декількох лікарських препаратів ризик розвитку побічних ефектів зростає в кілька разів, такі «комбінації» мають непрогнозованою фармакокинетикой і фармакодинамікою.

Відносно антибіотиків порушення цілісності лікарської форми є неприпустимим!

Амоксиклав Квіктаб має всі зареєстровані показання, які властиві АМО / КК, що дозволяє ефективно проводити лікування інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, гострого і хронічного синуситу і середнього отиту, заглоточного абсцесу; одонтогенних інфекцій (в тому числі періодонтиту); інфекцій сечовивідних шляхів; гінекологічних інфекцій; інфекцій шкіри і м'яких тканин (у тому числі ранової інфекції); інфекцій кісток і суглобів.

Розчинні таблетки доцільніше призначати також пацієнтам зі станом середньої тяжкості, коли внаслідок інтоксикації ковтання звичайних таблеток утруднено.

Амоксиклав Квіктаб має такі переваги:

- Більш швидке всмоктування в порівнянні зі звичайними таблетованими формами. Призначення розчинних таблеток дозволяє домогтися поліпшення абсорбції властивостей препарату. Тверді форми набагато повільніше розчиняються в шлунку. Крім того, після приготування суспензія має приємний тропічним смаком.

- Оптимальна швидкість всмоктування. Після проковтування звичайної таблетки або капсули для її розчинення в шлунку або кишечнику потрібно більш тривалий час, яке залежить як від фармакологічних властивостей препарату, так і від анатомічних і фізіологічних особливостей організму. При тривалому просуванні препарату по травній трубці може статися часткове розчинення препарату в неоптимальном для цього місці, внаслідок чого може виникнути пошкодження слизової оболонки. Застосування розчинних таблеток не може ускладнитися високим локалізованим впливом препарату. Таким чином, травматизація слизової шлунково-кишкового тракту в разі прийому диспергованих таблеток відсутня. Отримана суспензія володіє оптимальним для препарату буферним складом, співвідношення кислот і лугів збалансовано з урахуванням необхідної фармакокінетики і фармакодинаміки препарату.

- Простота використання. Диспергована форма Амоксиклав Квіктаб створена з урахуванням еквівалентної дози діючої речовини і не вимагає корекції. Для отримання суспензії досить розчинити таблетку в 1/2 склянки води, соку або чаю (не менш 30 мл), ретельно перемішати перед прийомом. Таблетки можна просто розсмоктувати в ротовій порожнині без попереднього розчинення в склянці. Блістер з таблетками Амоксиклав Квіктаб володіє системою спрощеного доступу (таблетку не треба виколупувати), має зручну форму (один блістер - дві таблетки, що відповідає денного прийому).

Небажані лікарські реакції (НЛР)

лікарські взаємодії

Лікарські взаємодії АМО / КК переважно пов'язані з метаболізмом клавуланата в печінці, що викликає такі ефекти:

- посилення токсичності метотрексату;

- підвищення ризику розвитку екзантеми при призначенні спільно з алопуринолом;

- підвищення ризику виникнення кровотеч при одночасному призначенні з антикоагулянтами (варфарин) за рахунок збільшення протромбінового часу.

Прихильність до лікування АМО / КК 875/125 мг (7. 1)

При проведенні антибактеріальної терапії дуже важливим є правильне дотримання хворим призначень лікаря. Недотримання хворим режиму антимікробної терапії призводить до неефективності терапії, що не тільки завдає шкоди хворому у вигляді погіршення його здоров'я, але і тягне за собою підвищення навантаження на охорону здоров'я у вигляді підвищення потреби в госпіталізації, додаткових матеріальних витрат і загрозу суспільству в цілому через зростання антибіотикорезистентності мікроорганізмів. Використання амоксиклаву Квіктаб сприяє підвищенню комплайенса, оскільки важливим фактором правильного виконання хворим призначень лікаря є зручність прийому препарату. Можливість приймати антибіотик в розчиненому вигляді і приємний смак істотно підвищують прихильність до лікування, особливо в педіатричній популяції хворих [16].

Амоксиклав Квіктаб - нова лікарська форма, яка дає можливість застосовувати антибіотик максимально зручним для хворого способом: шляхом проковтування таблетки, розсмоктування або розчинення в невеликій кількості води, соку або чаю - всього 2 рази на добу.

АМО / КК і по сьогоднішній день залишається високоефективним, безпечним і конкурентоспроможним антибіотиком при лікуванні широкого кола гнійно-запальних захворювань і є препаратом вибору при інфекціях, викликаних антибіотикорезистентних респіраторними патогенами. Поява нової форми АМО / КК з поліпшеною фармакокінетикою і режимом дозування Амоксиклав Квіктаб розширює можливості застосування антибіотика в амбулаторній і госпітальної практиці, сприяє підвищенню комплайентность пацієнтів і кращої переносимості лікування.

1. Reading C. Cole M. Ctavulanic acid: a beta-lactamase-inhibiting beta-lactam from Streptomyces clavuligerus // Antimicrob. Agents Chemother. - 1977. - 11 (5). - 852-7.

2. Datta N. Kontomichalou P. Penicillinase synthesis controlled by infectious R factor in Enterobacteriaceae // Nature. - 1965. - 208. - 239-41.

6. Slocombe B. Beale A. Boon R.J. et al. Antibacterial activity in vitro and in vivo of amoxicillin in the presence of clavulanic acid // Postgraduate Medicine Sept / Oct, 1984. - Suppl. - 29-49.

8. de Koning G.A.J. Tio D. Coster J.F. et al. The combination of clavulanic acid and amoxycillin (Augmentin) in the treatment of patients infected with penicillinase producing gonococci // Journal of Antimicrobial. Chemotherapy. - 1981. - 8. - 81-2.

10. Comber K.R. Horton R. Mizen L. et al. (1980). Activity of amoxicillin / clavulanic acid (2. 1) [BRL 25000, Augmentin] in vitro and in vivo // Current Chemotherapy and Infectious Disease. Proceedings of the Eleventh International Congress of Chemotherapy and the Nineteenth Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy. American Society for Microbiology, Washington, DC, USA. - 1980. - 343-4.