Аденозин - кардіолог - сайт про захворювання серця і судин

Фармакологічна дія

Ендогенне біологічно активна речовина, бере участь в різних процесах в організмі. Аденозин справляє позитивний вплив на метаболізм в міокарді. Його болюсное в / в введення надає дозозависимое негативний хронотропний і дромотропное дію. Надає антиаритмічну дію за рахунок уповільнення проведення імпульсу в AV-з'єднанні і волокнах Пуркіньє, а також за рахунок блокади кальцієвих каналів мембрани і підвищення проникності мембран кардіоміоцитів для іонів калію. Ефективний при суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії. Негативне хронотропное дію аденозину може зумовити тимчасову синусовую брадикардію з подальшою рефлекторною синусовою тахікардією. Аденозин в дозі 6-12 мг не володіє системним гемодинамічним ефектом; при інфузії в більш високих дозах, особливо при початково низькому ОПСС, може надавати гіпотензивну дію, в зв'язку з чим застосовується для контрольованої гіпотензії під час хірургічних втручань. Використовується також для диференціальної діагностики суправентрикулярной і шлуночкової тахікардії Початок дії - негайне.

При місцевому застосуванні в офтальмології аденозин, будучи структурним елементом молекул ДНК і РНК, бере участь в репаративних процесах, в процесах енергетичного метаболізму, сприяє уповільненню дегенеративних процесів в кришталику. Завдяки судинорозширювальній дії і поліпшенню кровопостачання тканин ока аденозин сприяє вимиванню токсичних продуктів розпаду, стимулюючи продукцію і обмін внутрішньоочної рідини. Аденозин зменшує запалення в кон'юнктиві, рогівці та інших тканинах ока; опосередковано впливає на відновлення глутатіону, оскільки є структурним елементом ферменту глутатіонредуктази і відновленого НАДФ, необхідних для активації основного захисного механізму придушення процесів окислення в кришталику.

Фармакокінетика

T1 / 2 аденозину складає кілька секунд. Елімінація відбувається за рахунок захоплення клітинами (в тому числі ендотеліальними), опосередкованого переносником, і подальшого розкладання аденозіндезамінази. Аденозин, можливо, єдиний препарат, що вимагає швидкого струминного введення, причому бажано в центральну вену; при повільному введенні препарат елімінується, не встигнувши досягти серця.

Дія аденозину посилюється на тлі ДИПІРИДИЛУ-молу, який пригнічує захоплення аденозину, а також після трансплантації серця за механізмом підвищення чутливості денервірованних структур. Метилксантини, в тому числі теофілін і кофеїн, блокують Р1 рецептори, тому при прийомі цих речовин в складі лікарських засобів або напоїв дозу аденозину необхідно збільшити.

При місцевому застосуванні в офтальмології аденозин добре проникає через рогівку і розподіляється по всіх тканинах.

T1 / 2 аденозину з плазми становить менше 1 хв.

Виводиться нирками у вигляді метаболітів (переважаючий кінцевий метаболіт - сечова кислота).

Для болюсного в / в введення - купірування пароксизмальної надшлуночкової тахікардії (в т.ч. асоційованої з синдромом WPW).

Для в / в інфузії - в якості допоміжного діагностичного засобу (проведення двомірної ехокардіографії, сцинтиграфії) в кардіології.

Для місцевого застосування в офтальмології - катаракта.

режим дозування

Визначається метою і способом застосування аденозину. Дорослим аденозин як антиаритмічний засіб вводять в / в болюсно (протягом 1-2 сек) в дозі 6 мг. При відсутності ефекту протягом 1-2 хв в / в болюсно вводять 12 мг, в разі необхідності введення в зазначеній дозі повторюють.

Дітям аденозин як антиаритмічний засіб вводять в / в болюсно в дозі 50 мкг / кг. Дозу можна збільшувати на 50 мкг / кг кожні 2 хв до максимальної дози 250 мкг / кг.

Як допоміжне діагностичне засіб аденозин вводять в / в (інфузія) в дозі 140 мкг / кг / хв протягом 6 хв (загальна доза - 840 мкг / кг). У пацієнтів з високим ризиком побічних ефектів інфузію починають з більш низьких доз (від 50 мкг / кг / хв).

Максимальна разова доза: для дорослих - 12 мг.

Для застосування в офтальмології режим дозування залежить від застосовуваної лікарської форми.

Побічна дія

Важлива перевага аденозину - короткочасність побічних реакцій через високу швидкість елімінації. Минуща асистолія (<5 с) является скорее целью лечения, чем побочной реакцией. В большинстве случаев при обычных дозах (6—12 мг в/в) возникают одышка и ощущение тяжести в груди. В редких случаях струйное введение аденозина вызывает мерцательную аритмию (возможно, из-за неоднородного укорочения потенциалов действия в разных кардиомиоцитах предсердий) и бронхоспазм.
З боку серцево-судинної системи: можливі почервоніння обличчя, дискомфорт у грудях, порушення AV-провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, диплопія, нервозність.

З боку травної системи: нудота, металевий присмак у роті.

Інші: болі в горлі, шиї, нижньої щелепи, пітливість.

Місцеві реакції: при застосуванні в офтальмології можливі короткочасне відчуття печіння і пощипування очей; системні реакції спостерігаються вкрай рідко.

Протипоказання

AV-блокада II і III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму), Протипоказання (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму), шлуночкова тахікардія, підвищена чутливість до аденозину.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

особливі вказівки

Під час лікування необхідно вимірювати артеріальний тиск, ЧСС (кожні 15-30 с протягом декількох хвилин), реєструвати ЕКГ (для контролю ефективності терапії). Залежно від стану пацієнта може знадобитися контроль і інших показників. Якщо після введення першої дози аденозину виникла AV-блокада високого ступеня, подальше введення препарату неприпустимо. Щоб досягти негативного хронотропного і дромотропного дії, ін'єкції слід проводити швидко (протягом
1-2 с). Повільне введення може призводити до підвищення ЧСС внаслідок розширення кровоносних судин.

З обережністю застосовують при наявності додаткових провідних шляхів, у пацієнтів з бронхіальною астмою.

Застосування в період вагітності повинно бути ретельно обгрунтовано.

Внаслідок швидкого метаболізму не робить якого-небудь негативного впливу на плід.

Необхідно суворо дотримуватися відповідність використовуваної лікарської форми показаннями до застосування.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні дипіридамолу посилюється дія аденозину.

Карбамазепін може посилювати негативний дромотропний ефект аденоізна.

При одночасному застосуванні кофеїну, теофіліну зменшуються ефекти аденозину внаслідок антагоністичної дії кофеїну і теофіліну на аденозинові рецептори.