Зоксон інструкція із застосування, лікування, відгуки, показання, протипоказання

Реєстраційне посвідчення: П№14395 / 01

Торгова назва препарату. Зоксон

Міжнародна непатентована назва: доксазозин

Лікарська форма: таблетки

СКЛАД
Активна речовина:
Зоксон (таблетки по 1 мг): 1 таблетка містить активної речовини доксазозина 1 мг (доксазозину мезилату 1,213 мг).
Зоксон (таблетки ло 2 мг): 1 таблетка містить активної речовини доксазозина 2 мг (доксазозину мезилату 2,425 мг).
Зоксон (таблетки по 4 мг): 1 таблетка містить активної речовини доксазозина 4 мг (доксазозину мезилату 4,850 мг).
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна гранульована, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група
Альфа 1-адреноблокатор

Фармакодинаміка
Діючою речовиною препарату Зоксон є доксазозин - селективний блокатор альфа 1 -адренорецепторів. Призначення препарату пацієнтам з доброякісну гіперплазію передміхурової залози призводить до значного поліпшення показників уродинаміки і зменшення проявів симптомів захворювання. Ефект позитивного дії пояснюється блокадою альфа 1 -адренорецепторів, розташованих в стромі і капсулі передміхурової залози, а також в області шийки сечового міхура.
Застосування препарату Зоксон призводить до істотного зниження рівня артеріального тиску в результаті зменшення загального периферичного судинного опору. При призначенні препарату 1 раз на добу досягається клінічно значущий гіпотензивний ефект, який зберігається протягом 24 годин. Відзначається поступове зниження рівня артеріального тиску, при цьому рівень максимального зниження артеріального тиску досягається через 2-6 годин після прийому препарату.
Робить позитивний вплив на ліпідний профіль крові, в значній мірі зменшує рівень концентрації тригліцеридів і холестерину, що сприяє зниженню ризику розвитку ішемічної хвороби серця, застосування препарату призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка серця, сприяє пригніченню агрегації тромбоцитів і знижує схильність до тромбоутворення.
Зоксон не робить негативного впливу на загальний обмін речовин, може застосовуватися у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру, а також в осіб похилого віку.

Фармакокінетика
Після прийому всередину доксазозин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті (80-90%), одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування на 1 годину. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 години після прийому. До 98% зв'язується з білками плазми крові. Доксазозин піддається значній біотрансформації в печінці, метаболіти фармакологічної активності не володіють. Біодоступність - 69-70% (пресистемний метаболізм). У пацієнтів з порушеною функцією печінки, а також при прийомі препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм, може порушуватися процес біотрансформації препарату. Виведення препарату з плазми крові є двофазним, з кінцевим періодом напіввиведення 22 години. Велика частина прийнятого внутрішньо доксазозина виводиться у вигляді неактивних метаболітів з калом, менше 5% прийнятої дози виділяється в незміненому вигляді. Дослідження фармакокінетики у літніх хворих і у хворих із захворюваннями нирок не виявили суттєвих фармакокінетичних відмінностей.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Зоксон призначений для лікування порушень сечовипускання, обумовлених доброякісну гіперплазію передміхурової залози. У хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози Зоксон можна застосовувати як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску. У пацієнтів, які одночасно страждають на артеріальну гіпертензію і доброякісну гіперплазію передміхурової залози, Зоксон ефективно впливає на обидва захворювання.
Артеріальна гіпертензія
Зоксон застосовується для лікування артеріальної гіпертензії. У тому випадку, якщо не вдається отримати необхідного контролю артеріального тиску, використовуючи Зоксон як засіб монотерапії, препарат можна комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами (тіазидними діуретиками, # 946; -адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту).

Протипоказання
Підвищена чутливість до доксазозину, похідним хіназоліну або інших компонентів препарату. Препарат не призначений для застосування у дітей віком до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю застосовувати: до хворих з порушеннями функції печінки, аортальним і мітральним стенозом, ортостатичну гіпотензію.

Застосування препарату при вагітності та в період годування груддю
До теперішнього часу досвід застосування доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію під час вагітності та в період годування груддю недостатній. Тому, незважаючи на відсутність тератогенного та ембріогенного ефектів за даними експериментальних досліджень, доксазозин може призначатися при вагітності і в період годування грудьми тільки після ретельного зважування лікарем співвідношення користь / ризик.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Всередину, 1 раз в день (вранці або ввечері) незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.
При лікуванні хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози без артеріальної гіпертензії звичайно використовують дози, рівні 2-4 мг на добу. Максимально допустимою є доза, рівна 8 мг на добу.
При лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію дози препарату залежно від особливостей перебігу захворювання та важкості стану можуть варіюватися від 1 мг на добу до 16 мг на добу (максимально допустима добова доза).
Початкова доза препарату становить 1 мг на добу 1 раз в день перед сном. Після прийому першої дози хворий повинен перебувати в ліжку протягом 6-8 годин. Це потрібно в зв'язку з можливістю розвитку "феномена першої дози", особливо вираженою на тлі попереднього прийому діуретиків.
При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 2 мг тільки через 1-2 тижні безперервного лікування препаратом. В подальшому через 1-2 тижні дозу можна збільшити на 2 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
У переважної більшості хворих оптимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 8 мг на добу. Дозу рівну 16 мг на добу, перевищувати не можна (максимальна добова доза). Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай кілька знижують (середня терапевтична доза при підтримуючої терапії зазвичай дорівнює 2 - 4 мг на добу).
Препарат Зоксон застосовують тривало. Тривалість лікування визначає лікуючий лікар.

Артеріальна гіпертензія
У клінічних дослідженнях найбільш часто спостерігалися, особливо на початку лікування, ортостатичнагіпотензія, яка в окремих випадках може призвести до непритомності.
Загальні реакції: астенія, стомлюваність, нездужання.
З боку серцево-судинної системи: набряки, непритомність.
З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.
З боку дихальної системи: риніт.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)
У хворих ДГПЗ зустрічаються ті ж побічні ефекти, що і у хворих на артеріальну гіпертензію, а також:
Загальні реакції: алергічні реакції, шкірний висип, кропив'янка, біль в спині, відчуття жару ( "припливи").
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія.
З боку центральної і периферичної нервової системи: сухість у роті, пріапізм, гипостезия, парастезии, тремор, імпотенція, безсоння, підвищена збудливість.
З боку ендокринної системи: гінекомастія.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота, втрата апетиту,
З боку органів кровотворення: лейкопенія, пурпура, тромбоцитопенія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестаз, гепатит, жовтяниця.
З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, м'язові судоми, слабкість в м'язах, біль у м'язах.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, кашель, задишка, носова кровотеча.
З боку шкірних покривів: алопеція.
З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах.
З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі.
А також відзначалися такі побічні реакції у хворих на артеріальну гіпертензію (причинно-наслідковий зв'язок не встановлений): брадикардія, тахікардія, серцебиття, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, Порушення мозкового кровообігу та аритмії.

Умови та термін зберігання
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, іноді супроводжується запамороченням.
Лікування: хворого необхідно негайно покласти в горизонтальне положення, опустивши голову вниз, підняти ноги. При появі ознак передозування необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля, пацієнтам необхідно терміново звернутися до лікаря. Проводиться симптоматична терапія. Діаліз неефективний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші
Доксазозин посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів. Не відмічено несприятливої ​​взаємодії при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, # 946; -адреноблокаторов, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, інгібіторів АПФ, антибіотиків, пероральних гіпоглікемічних засобів, непрямих антикоагулянтів і урикозуричних засобів. При одночасному застосуванні з індукторами мікросомального окислення в печінці можливе підвищення ефективності доксазозину, з інгібіторами - зниження. Нестероїдні протизапальні препарати (особливо індометацин), естрогени (затримка рідини) і симпатоміметичні засоби можуть знижувати гіпотензивну дію доксазозину. Усуваючи альфа - адреностимулюючу ефекти адреналіну, може призводити до тахікардії і артеріальної гіпотензії. Циметидин підвищує AUC доксазозину.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Особливу обережність слід проявляти при призначенні даного препарату хворим з порушенням функції печінки, особливо в тих випадках, коли одночасно застосовують препарати, здатні негативно вплинути на функції печінки. У випадках погіршення показників функціонального стану печінки препарат негайно відміняють.
З метою запобігання ортостатичних реакцій хворі повинні уникати несподіваних і різких змін положення тепа (перехід з положення лежачи в положення стоячи).
У зв'язку з тим, що доксазозин здатний викликати ортостатичні реакції на початку лікування або в період підвищення дозувань, хворим доцільно утримуватись від усіх потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема від керування автотранспортом та іншими транспортними засобами та механізмами.
Прийом алкоголю здатний підсилювати небажані реакції.
Ефект "першого" прийому препарату особливо виражений на тлі попередньої діуретичної терапії та дієті з обмеженням натрію.
Перед початком терапії необхідно виключити ракове переродження передміхурової залози.

ФОРМА ВИПУСКУ
Таблетки по 1,2 і 4 мг.
Таблетки 1 мг: По 15 таблеток в блістері з А1 / ПВХ / ПВДХ. По 1 або 2 блістери в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
Таблетки 2 мг: По 10 таблеток в блістері з А1 / ПВХ / ПВДХ. По 1 або 3 блістери в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
Таблетки 4 мг: По 10 таблеток в блістері з AI / ПВХ / ПВДХ. За 3,9 або 10 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Зберігати при температурі 10 - 25 ° С, в захищеному від світла місці. Зберігати в місці, недоступному для дітей.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
3 роки.
Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску З АПТЕК
За рецептом.