Тиболон (tibolone) - інструкція із застосування, відгуки
Характеристика речовини [ред]
Фармакологія [ред]
Тиболон володіє естрогенною, а також слабко андрогенної і анаболической активністю. Тиболон нівелює клімактеричні зміни гіпоталамо-гіпофізарної системи, знижує рівень ФСГ і ЛГ у жінок в менопаузі. У фертильних жінок пригнічує овуляцію.
Тиболон надає стимулюючу дію на слизову оболонку піхви. Тиболон запобігає остеопорозу, знижує рівень фосфатів і кальцію в сироватці крові. Тиболон знижує вираженість клімактеричний вегетативної дисфункції (припливи, підвищене потовиділення, головний біль), покращує лібідо і психоемоційний стан (підвищує рівень центральних і периферичних опадів).
Після прийому всередину тиболон швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біотрансформується тиболон з утворенням трьох фармакологічно активних метаболітів: 3-альфа-ОН-тиболон і 3-бета-ОН-тиболон мають переважно естрогенною активністю, дельта -4-ізомер тиболону володіє прогестагенной і слабкою андрогенної активністю. Cmax 3-альфа-ОН і 3-бета-ОН-метаболітів досягаються через 1-1,5 год, T1 / 2 - близько 7 год, не накопичуються. Виводиться тиболон головним чином у вигляді метаболітів, переважно з фекаліями, невелика кількість - з сечею.
Застосування [ред]
Тиболон: Протипоказання [ред]
Гіперчутливість до тиболону, гормонозалежні пухлини (або підозра на них), вагінальна кровотеча неясної етіології, тромбофлебіт і тромбоемболія (в т.ч. в анамнезі), тяжке порушення функцій печінки, серцево-судинна недостатність, цереброваскулярні розлади; отосклероз. виник під час вагітності або при лікуванні стероїдами; в період менше 1 року після останньої менструації, нелікована гіперплазія ендометрію. порфірія. вагітність, годування грудьми.
Застосування при вагітності та годуванні груддю [ред]
Застосування тиболону при вагітності протипоказано. У разі виникнення вагітності під час застосування тиболону лікування необхідно негайно припинити.
Застосування тиболону в період грудного вигодовування не рекомендується.
Тиболон: Побічні дії [ред]
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, порушення зору, депресія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку сечостатевої системи: метрорагія, проліферація ендометрія.
Інші: набряк гомілок, біль в спині, руках і ногах, зміна маси тіла, посилення росту волосся на обличчі, свербіж шкіри. висип, себорейний дерматит.
Взаємодія [ред]
Підсилює дію антикоагулянтів, підвищує потребу в гіпоглікемічних засобах (знижує толерантність до глюкози).
Активність знижується при одночасному застосуванні індукторів CYP3A4: рифампицина. карбамазепіну і ін.
Тиболон: Спосіб застосування та дози [ред]
Дорослі, всередину: 2,5 мг тиболону 1 раз на добу.
Запобіжні заходи [ред]
Не слід приймати тиболон в період до закінчення 12 місяців після останньої природної менструації. Якщо тиболон почати приймати раніше зазначеного терміну, то збільшується ймовірність нерегулярних кров'яних виділень / кровотеч з піхви.
Необхідний регулярний контроль відповідних лабораторних показників у хворих з гіперхолестеринемією. порушенням функції нирок і цукровим діабетом. Слід мати на увазі, що на тлі тиболону можливе зниження рівнів загального та вільного тироксину і ТЗГ.
При появі симптомів тромбоемболії, жовтяниці або стійких патологічних змін функціональних печінкових тестів лікування тіболоном припиняють.
Умови зберігання [ред]
Торгові найменування [ред]
Лівіал: таблетки 2,5 мг. «Органон (Нідерланди)»
Ледібон: таблетки 2,5 мг; Zentiva k.s (Чеська Республіка)