Сальбутамол, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки

Діючі речовини Сальбутамол / Salbutamol.

Формула: C13H21NO3, хімічна назва: (RS) -2-трет-бутиламін-1- (4-окси-3-оксиметил-феніл) -етанол.
Фармакологічна група: вегетотропние кошти / адреномиметические засоби / бета-адреноміметики; Органотропність кошти / засоби, що регулюють функцію сечостатевої системи і репродукцію / токолітики.
Фармакологічна дія: токолітічеськоє, бронхолітичну.

Фармакологічні властивості

Виділяється з грудним молоком і проходить через плаценту. У печінки сальбутамол піддаєтьсябіотрансформації. Період напіввиведення становить 3,8 години. Незалежно від способу введення виводиться з жовчю і сечею, в основному в незміненому вигляді (приблизно 90%) або у формі глюкуроніду.

Зняття бронхоспазму швидше досягається при інгаляційному введенні сальбутамолу. Розширення бронхів вже настає на 4-5-й хвилині, зростає до 20-й хвилині, стає максимальним через 40-60 хвилин; тривалість ефекту становить 4-5 годин. Найбільш виражений результат досягається при інгаляції 2 доз сальбутамолу, подальше збільшення дози до зростання бронхіальної прохідності не приводить, але підвищується можливість розвитку побічних реакцій (головний біль, тремор, запаморочення).

Сальбутамол позитивно впливає на мукоциліарний кліренс (підвищує його на 36% при хронічному бронхіті), активує функції миготливого епітелію, стимулює секрецію слизу. Уповільнює виділення з базофілів і тучних клітин медіаторів запалення (наприклад, анти-IgE-індукований викид гістаміну), усуває антігензавісімое виділення фактора хемотаксису нейтрофілів і придушення мукоциліарного транспорту. Сальбутамол попереджає поява бронхоспазму, викликаного алергеном. Може викликати редукцію числа і десенситизацию бета-блокатори, в тому числі і на лімфоцитах. Сальбутамол має ряд метаболічних ефектів - зменшує концентрацію калію в плазмі, діє на виділення інсуліну і глікогеноліз, надає липолитический і гіперглікемічний (особливо у хворих на бронхіальну астму) ефект, підвищує ймовірність розвитку ацидозу.

Купірування і профілактика при бронхіальній астмі бронхоспазму; нічна астма (таблетовані пролонговані форми); симптоматична терапія бронхообструктивного синдрому (включаючи і хронічний бронхіт, емфізему, хронічну обструктивну хворобу легенів); загроза передчасних пологів (при термінах вагітності від 16 до 38 тижнів).

Спосіб застосування сальбутамолу та дози

Сальбутамол застосуються інгаляційно, внутрішньовенно, всередину (незалежно від прийому їжі). Інгаляційно: купірування нападу, що починається задухи - 100-200 мкг (1-2 вдиху); через 5 хвилин можлива повторна інгаляція при відсутності ефекту; подальші інгаляції проводять з інтервалами 4-6 годин (на добу, не більше 6 інгаляцій); регулярне застосування - 2-4 рази / день по 1-2 інгаляції; профілактика бронхоспазму - використовувати за 15-20 хвилин до контакту з морозним повітрям. Порошок для інгаляцій: разова доза дорівнює 200-400 мг (дози вдвічі вище через більш низької біодоступності). Під час тяжкого нападу можливе введення інгаляційного розчину з застосуванням різних конструкцій небулайзерів протягом 5-15 хвилин; початкова доза пацієнтам старше 18 місяців становить 2,5 мг (при необхідності можливо 5 мг) до 4 разів на добу. Всередину, пацієнтам старше 12 років -3-4 рази на добу по 2-4 мг, максимальна разова доза становить 8 мг, добова - 32 мг; діти 6-12 років -3-4 рази на добу по 2 мг, максимальна доза становить 24 мг / сут, діти 2-6 років - 3-4 рази на добу по 1-2 мг (0,1 мг / кг). Пролонговані таблетки: пацієнта старше 12 років - кожні 12 годин за 4-8 мг, максимальна доза дорівнює 32 мг / добу (кожні 12 години 16 мг), діти 6-12 років - кожні 12 год 4 мг, максимальна доза становить 24 мг / добу (кожні 12 годин за 12 мг). Як токолітічеськоє засіб: внутрішньовенно крапельно - 2,5-5 мг розвести в 500 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину хлориду натрію, від переносимості препарату та інтенсивності скорочувальної діяльності матки залежить швидкість введення сальбутамолу. Далі проводиться підтримує пероральне лікування сальбутамолом у вигляді таблеток: 4-5 разів на добу по 2-4 мг; перша таблетка приймається за 15-30 хвилин до закінчення інфузії; тривалість лікування становить 14 днів.

При застосуванні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися таких вказівок: перед кожним використанням виробляти струшування балончика з аерозолем, чітко синхронізувати надходження препарату і вдих, виробляти максимально глибокий, досить тривалий і інтенсивний вдих, після інгаляції препарату затримати дихання на 10 секунд. Хворим, яким важко виконати правильно дихальний маневр, рекомендовано для інгаляції препарату застосовувати спейсери (спеціальні пристосування), які згладжують неточності асинхронного вдиху і збільшують дихальний обсяг. Для збільшення ефективності лікування пацієнта необхідно навчити правильному користуванню інгалятором, на початку терапії використовувати інгалятор під контролем медичного персоналу. Використання сальбутамолу при загостренні астми у високих дозах призводить до посилення інтенсивності подальшого нападузадухи (синдром рикошету). При важкому приступі ядухи інтервал між інгаляціями сальбутамола повинен бути не менше 20 хвилин. При відсутності мінімальних ефектів від інгаляцій або розвитку тахікардії, вираженого тремору, аритмій подальше безконтрольне застосування інгалятора протипоказано, треба звернутися до лікаря. Ризик появи ускладнень збільшується при значній тривалості терапії, а також раптовій відміні препарату.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, грудне вигодовування, вагітність (для застосування як бронхолитика), дитячий вік (до 4 років - для порошку для інгаляцій, до 2 років - для дозованого аерозолю без спейсера і для прийому всередину, до 18 місяців - для розчину для інгаляцій); додатково для введення внутрішньовенно в якості токолитики: внутрішньоутробна загибель плода, інфекції родових шляхів, пороки розвитку плоду, кровотеча при передчасне відшарування плаценти або передлежанні плаценти; загрозливий викидень (в 1 і 2 триместрі вагітності).

Обмеження до застосування

Тахіаритмія, ішемічна хвороби серця, виражена артеріальна гіпертензія, порок серця, міокардит, важка серцева недостатність, аортальний стеноз, тиреотоксикоз, цукровий діабет, феохромоцитома, виражена ниркова або / і печінкова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування сальбутамолу протипоказано під час вагітності та в період годування груддю.

Побічні дії сальбутамолу

Нервова система: занепокоєння, тремор (зазвичай кистей), напруженість, запаморочення, підвищена збудливість, порушення сну, головний біль, короткочасні судоми;
система кровообігу: тахікардія (в тому числі у плода при вагітності), серцебиття, аритмія, підвищення або зниження артеріального тиску, розширення периферичних судин, серцева недостатність, ішемія міокарда, кардиопатия;
система травлення: нудота, подразнення або сухість в ротовій порожнині або глотці, блювота, втрата апетиту;
інші: фарингіт, бронхоспазм (викликаний гіперчутливістю до сальбутамолу або парадоксальний), пітливість, утруднене сечовипускання, підвищення в крові рівня глюкози, вільних жирних кислот, дозозалежні гіпокаліємія, розвиток психічної та фізичної лікарської залежності, алергічні реакції у вигляді набряку обличчя, еритеми, утрудненого дихання .

Взаємодія сальбутамолу з іншими речовинами

Сальбутамол підвищує кардиотропного гормонів щитовидної залози, активність стимуляторів центральної нервової системи. Ефедрин і теофілін посилюють токсичні ефекти сальбутамолу. Інгібітори синтезу простагландинів, кортикостероїди, блокатори МАО і трициклічні антидепресанти збільшують можливість появи ускладнень з боку системи кровообігу, леводопа і засоби для інгаляційного наркозу - важких шлуночкових аритмій. Сальбутамол зменшує ефективність антигіпертензивних засобів, бета-блокаторів (в тому числі і офтальмологічних форм), антиангінальний ефект нітратів. Сальбутамол збільшує ризик інтоксикації глікозидами при спільному використанні.

Передозування

При передозуванні сальбутамолом розвиваються зниження артеріального тиску, тахікардія (частота пульсу до 200 ударів в хвилину), тріпотіння шлуночків, підвищення серцевого викиду, ацидоз, гіпоксемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, головний біль, м'язовий тремор, збудження, судоми, галюцинації. Необхідно: скасування сальбутамолу і проведення симптоматичного лікування; застосування селективних бета-блокаторів у хворих з бронхіальною астмою через небезпеку розвитку важкої бронхоспастичний реакції вимагає крайньої обережності.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною сальбутамол

Алопрол
Асталін
Вентолін®
Вентолін® Легке Дихання
Вентолін® Небули
Волмакс®
Саламол
Саламол стер-Неб

Саламол Еко
Саламол Еко Легке Дихання
Салмо
Сальбен®
Сальбувент
сальбутамол
сальбутамол підставу
Сальбутамол-Тева

сальбутамолу гемисукцинат
сальбутамолу сульфат
Сальгім®
Сальгім® розчин для інгаляцій
Сальгім® таблетки 0,004 г
Сальтос®
Стерінеб Саламол
Цібутол Ціклокапс