Пропранолол, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки

Діючі речовини Пропранолол / Propranolol.

Формула: C16H21NO2, хімічна назва: 1 - [(1-метилетил) аміно] -3- (1-нафталенілоксі) -2-пропанол (і у вигляді гідрохлориду); в лікарській формі міститься рацемічну суміш енантіомерів.
Фармакологічна група: вегетотропние кошти / адренолитическими засоби / бета-адреноблокатори.
Фармакологічна дія: антиаритмічну, антиангінальну, гіпотензивну, утеротонізірующее.

Фармакологічні властивості

Пропранолол блокує бета-адренорецептори (1 і 2 типів), надає мембраностабілізуючу дію. Пропранолол пригнічує автоматизм синоатріального вузла, пригнічує появу ектопічних вогнищ в AV з'єднанні, предсердиях і, в меншій мірі, шлуночках. Знижує швидкість проведення збудження по пучку Кента в AV з'єднанні, в основному в антероградному напрямку. Пропранолол робить рідше частоту серцевих скорочень, знижує потребу міокарда в кисні і силу серцевих скорочень. Знижує секрецію реніну, серцевий викид, артеріальний тиск, швидкість клубочкової фільтрації і нирковий кровообіг. Пропранолол пригнічує реакцію барорецепторів, розташованих в дузі аорти, на зниження артеріального тиску.

При прийомі одноразової дози протягом 20 - 24 годин триває гіпотензивний ефект. Кільком дозам пропранололу гідрохлориду еквівалентний одноразовий прийом пролонгованих форм. До кінця 2-го тижня терапії стабілізується гіпотензія. При тривалому використанні пропранолол знижує венозний повернення, надає кардиопротективное вплив (ризик раптової смерті і повторного інфаркту міокарда достовірно знижується на 20-50%). У пацієнтів з помірною артеріальною гіпертензією знижує можливість розвитку мозкових інсультів та ішемічної хвороби серця. При ішемічній хворобі пропранолол знижує частоту нападів, збільшує переносимість фізичних навантажень, зменшує потребу в нітрогліцерині. Найбільш ефективний пропранолол у пацієнтів до 40 років при підвищеному вмісті реніну і з гіпердинамічним типом кровообігу.

Пропранолол підвищує скоротність матки (знижує кровотеча в післяопераційному періоді і при пологах) і тонус бронхів, посилює моторну і секреторну активність шлунково-кишкового тракту. Активує фібриноліз і уповільнює агрегацію тромбоцитів. Пропранолол пригнічує ліполіз жирів, перешкоджаючи збільшенню вмісту вільних жирних кислот (при цьому коефіцієнт атерогенності і рівень тригліцеридів у плазмі збільшуються). Пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, глікогеноліз, перетворення тироксину в трийодтиронін. Пропранолол зменшує секрецію водянистої вологи і внутрішньоочний тиск.

Впливу на фертильність і канцерогенних властивостей пропранололу в дослідах на тваринах не виявлено. Пропранолол в дослідах на тваринах надавав ембріотоксичну дію (підвищувалася частота випадків розробці плода) при використанні 150 мг / кг / добу (в 10 разів більше МРДЧ).

Після прийому всередину пропранолол майже повністю (90%) і швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність дорівнює 30-40% (через ефектів «першого проходження»), залежить від характеру харчування і інтенсивності кровотоку в печінці і підвищується при тривалому прийомі (так як утворюються метаболіти, які інгібують печінкові ферменти). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години (для пролонгованих форм через 6 годин). З білками плазми пропранолол зв'язується на 90-95%. Обсяг розподілу становить 3-5 л / кг. Період напіввиведення становить 2-5 годин (для пролонгованих форм - 10 годин). Препарат накопичується в головному мозку, легеневої тканини, серце, нирках, проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. У печінки пропранолол піддається глюкуронированию, далі виводиться в кишечник з жовчю, деглюкуроніруется і назад всмоктується (період напіввиведення при курсовому лікуванні може збільшуватися до 12 годин). Виводиться пропранолол у вигляді метаболітів нирками.

Артеріальна гіпертензія; синусова тахікардія (включаючи і при гіпертиреозі); стенокардія; наджелудочковая тахікардія; шлуночкова і надшлуночкова екстрасистолія; тахісістоліческаяформа мерехтіння передсердь; гіпертрофічна кардіоміопатія; Пролапс мітрального клапана; інфаркт міокарда; субаортальний стеноз; нейроциркуляторна дистонія; симпатико-адреналової криз у пацієнтів з діенцефальним синдромом; портальна гіпертензія; панічні атаки; есенціальний тремор; мігрень (для її профілактики); агресивна поведінка; допоміжна терапія при феохромоцитомі (тільки разом з альфа-адреноблокаторами); тиреотоксичний криз; тиреотоксикоз (включаючи і передопераційну підготовку); менопаузальних вазомоторні симптоми; первинна слабкість пологової діяльності; терапія акатизии, яка викликана нейролептиками; абстинентний синдром.

Спосіб застосування пропранололу і дози

Внутрішньовенно, струменево, повільно, дорослим для зняття тиреотоксичного кризу, аритмії, гострої ішемії - протягом 1 хвилини 1 мг, при необхідності ввести повторно з інтервалом в 2 хвилини (під контролем артеріального тиску та ЕКГ). Максимальна доза дорівнює 10 мг. Всередину, запиваючи полужидкой їжею або рідиною (сік, вода, пудинг, яблучне пюре), дорослі: при артеріальній гіпертензії - початкова доза дорівнює 2 рази на добу по 80 мг, підтримуюча доза становить 160-320 мг. Пролонговані форми: 1 раз на добу 80 мг, при необхідності одноразово до 120-160 мг, під контролем артеріального тиску. Субаортальний стеноз -3-4 рази на добу по 20-40 мг, аритмії - 3-4 рази на добу по 10-30 мг. Феохромоцитома - 30-60 мг / добу протягом 3 днів (до операції). Портальна гіпертензія, мігрень, стенокардія, тремор, збудження: початкова доза 2-3 рази на добу по 40 мг, підтримуюча - відповідно 160, 80-160, 120-240, 80-160, 80-120 мг / сут. Інфаркт міокарда: в період з 5 по 21-й день після інфаркту 4 рази на добу по 40 мг протягом 2-3 днів, далі - 2 рази на добу по 80 мг. Стимуляція пологової діяльності - по 20 мг через 30 хвилин 4-6 разів (80-120 мг / добу), профілактика післяпологових кровотеч - 3 рази на добу по 20 мг протягом 3-5 днів. Глаукома вводять в уражене око внутрікон'юнктівально. Діти: всередину, початкова доза становить 0,5-1 мг / кг / добу, підтримуюча доза дорівнює 2-4 мг / кг / добу в 2 прийоми.

Під час терапії пропранололом при проведенні лабораторних досліджень можлива зміна результатів тестів (збільшення вмісту трансаміназ, сечовини, ЛДГ, фосфатаз). Терапію пропранололом необхідно проводити при регулярному контролі лікаря. При тривалому використанні необхідно розглянути питання про додаткове призначення серцевих глікозидів. Пропранолол знижує компенсаторні реакції серцево-судинної системи у відповідь на використання загальних анестетиків. За кілька днів до проведення наркозу необхідно вибрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією або припинити прийом пропранололу. Пропранолол внутрішньовенно вводити дітям не рекомендується. У пацієнтів похилого віку ризик розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи підвищений. При порушеннях функціонального стану печінки рекомендується зниження доз і спостереження у лікаря в перші 4 дні лікування. Пропранолол може приховувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні препарати та інсулін. При обтяженому алергологічному анамнезі можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості та відсутність ефектів від звичайних доз адреналіну. Під час терапії пропранололом вживання алкогольних напоїв рекомендується виключити. З обережністю повинні використовувати пропранолол під час роботи водії транспортних засобів і люди, чиї професії пов'язані з підвищеною концентрацією уваги. Припиняють терапію пропранололом під контролем лікаря поступово, приблизно протягом 2 тижнів.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, бронхіальна астма, синоатріальна блокада, AV блокада 2-3 ступеня, синдром слабкості синусового вузла, брадикардія (менше 55 уд. / Хв), артеріальна гіпотензія, тяжка хронічна і гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, стенокардія Принцметала, облітеруючі хвороби судин.

Обмеження до застосування

Емфізема, хронічний бронхіт, гіпоглікемія, цукровий діабет, ацидоз, псоріаз, спастичний коліт, порушення функціонального стану нирок і печінки, міастенія, літній вік, годування грудьми, вагітність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання пропранололу під час вагітності можливо тільки тоді, коли передбачувана користь для матері вище можливого ризику для плода. При необхідності використання при вагітності необхідний ретельний нагляд за станом плода, а за 2 - 3 доби до пологів прийом пропранололу необхідно скасувати. Необхідно пам'ятати, що можливий негативний вплив пропранололу на плід: брадикардія, гіпоглікемія, внутрішньоутробна затримка росту. На час терапії пропранололом необхідно припинити грудне вигодовування.

Побічні дії пропранололу

Кров і система кровообігу: брадикардія, AV блокада, серцева недостатність, порушення периферичного кровообігу, гіпотензія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія;
органи чуття і нервова система: астенія, головний біль, запаморочення, безсоння, нічні кошмари, сонливість, зниження швидкості рухових реакцій, депресія, емоційна лабільність, порушення, дезорієнтація в просторі і часі, галюцинації, короткочасна амнезія, парестезії, порушення чутливості, сухість очей , кератокон'юнктивіт, розлади зору; система травлення: нудота, болі в животі, блювота, запор або діарея, ішемічний коліт, тромбоз мезентеріальних артерії;
система дихання: фарингіт, кашель, болі в грудній клітці, задишка, респіраторний дистрес-синдром, бронхо- і ларингоспазм; шкірні покриви: свербіж шкіри, висип, алопеція, загострення псоріазу;
інші: імпотенція, ослаблення лібідо, хвороба Пейроні, вовчаковий синдром, алергічні реакції, артралгія, лихоманка, гіпоглікемія, синдром відміни.

Взаємодія пропранололу з іншими речовинами

Передозування

При передозуванні пропранололом з'являються запаморочення, аритмія, брадикардія, гіпотензія, серцева недостатність, колапс, акроціаноз, утруднення дихання, судоми. Необхідно: промивання шлунка і прийом адсорбуючих засобів, симптоматичне лікування: атропін, бета-адреноміметики (изадрин, ізопреналін), кардіотонічні (допамін, добутамін, епінефрин) і седативні (лоразепам, діазепам), препарати, вазопресорні засоби, глюкагон та інші; можливе проведення трансвенозной стимуляції. Проведення гемодіалізу неефективно.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною пропранолол

анаприлин
Анаприлина розчин для ін'єкцій 0,25%
анаприлина таблетки
Веро-Анаприлин

індерал
індерал ЛА
Обзідан®
Пропранобене

пропранолол
пропранолол Нікомед
пропранололу гідрохлорид