Пірацетам - інструкція із застосування, анотація, відгуки

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: 400 мг пірацетаму.

Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний. Маса вмісту капсули - 0,43 м Капсули (білі №0) допоміжні речовини оболонки капсули: титану діоксид Е 171 - 2,0%. желатин - до 100%.

Ноотропний препарат, що володіє безпосереднім впливом на головний мозок.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Циклічне похідне гама-аминомаслянной кислоти (ГАМК), ноотропний засіб; впливає безпосередньо на головний мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Впливає на центральну нервову систему (ЦНС) різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує метаболічні процеси в нервових клітинах, покращує мікроциркуляцію, впливає на реологічні характеристики крові, не надаючи при цьому вазодилатирующего дії. Покращує зв'язок між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, покращує мозковий кровообіг.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює конфігураційні властивості зовнішньої мембрани ригідних еритроцитів, а також здатність останніх до пасажу через судини мікроциркуляторного русла. У дозі 9,6 г знижує концентрацію фібриногену і фактора Віллебранда на 30-40% і подовжує час кровотечі.

Надає протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Фармакокінетика. Абсорбція при прийомі всередину швидка і повна. Біодоступність - близько 100%. Після одноразового прийому всередину в дозі 3,2 г максимальна концентрація (С мах) - 84 мкг / мл, після багаторазового (3,2 г 3 рази на добу) -115 мкг / мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) в плазмі - 1 ч, спинномозкової рідини (СМР) - 5 ч.

Прийом їжі знижує мах на 17% і збільшує ТСмах до 1.5 ч. У жінок мах і AUC після прийому 2,4 г на 30% вище, ніж у чоловіків. Vd - близько 0.6 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) і плацентарний бар'єр: видаляється при гемодіалізі. В експериментах на тваринах вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних ядрах.

Чи не зв'язується з білками плазми, не метаболізується. Період напіввиведення (Т½) - 4-5 ч з плазми крові і 8,5 ч - із спинномозкової рідини. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс - 80-90 мл / хв. Т½ подовжується при хронічній нирковій недостатності (ХНН) (при термінальній ХНН - до 59 год). Печінкова недостатність не впливає на фармакокінетику пирацетама.

Показання до застосування:

У дорослих: симптоматичне лікування психоорганічного синдрому. що супроводжується зниженням пам'яті, зниженням концентрації уваги і активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи; лікування запаморочення (вертиго) і пов'язаних з ним розладів рівноваги (за винятком запаморочень вазомоторного і психогенного походження): кортикальная миоклония (монотерапія або в складі комплексної терапії); профілактика серповидно-клітинної вазоокклюзіонного кризу.

У дітей: дислексія у дітей з 8 років в комплексі з іншими методами. Профілактика серповидно-клітинної вазоокклюзіонного кризу.

Спосіб застосування та дози:

Всередину (під час прийому їжі або натщесерце, запиваючи рідиною). Останню дозу приймають не пізніше 17 год (для запобігання порушенню сну). Добову дозу поділяють на 2-4 прийоми. Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому: по 4,8 г / добу протягом першого тижня, потім переходять на підтримуючу дозу - 1,2-2,4 г / сут.

Лікування запаморочення і пов'язаних з ним порушень рівноваги: ​​по 2,4-4,8 г / сут. Лікування кортикальної міоклонії: починають з дози 7.2 г / сут. кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г / добу до досягнення максимальної дози 24 г / сут. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід пробувати знижувати дозу або припинити прийом препарату, поступово знижуючи дозу на 1,2 г / сут кожні 2 дні.

При незначному терапевтичному еффректе або його відсутності лікування припиняють. Профілактика серповидно-клітинної вазоокклюзіонного кризу (у дорослих і дітей) - всередину по 160 мг / кг / добу, розділені на 4равние дози.

Доза менше 160 мг / кг / добу або нерегулярний прийом препарату можуть викликати загострення захворювання. Лікування дислексії у дітей старше 8 років (в комплексі з іншими методами лікування) - по 3.2 г, розділених на 2 рівні дози.

При хронічній нирковій недостатності легкого ступеня (КК 50-79 мл / хв) - 2/3 дози, розділеної на 2-3 прийоми: середньої (КК 30-49 мл / хв) - 1/3 дози, розділеної на 2 прийоми: важкої (КК 20-30 мл / хв) -1/6 дози одноразово

Особливості застосування:

З обережністю призначають пацієнтам з порушенням гемостазу, перед майбутніми великими хірургічними втручаннями або у пацієнтів з симптомами тяжкої кровотечі.

При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого припинення лікування, тому що це може спричинити поновлення нападів.

При лікуванні веноокклюзіонного кризу при серповидно-клітинної анемії доза менше 160 мг / кг або нерегулярний прийом препарату можуть викликати рецидив кризу. При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від КК.

Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Побічна дія:

З боку центральної нервової системи: рухова розгальмування, дратівливість, сонливість, депресія. астенія, головний біль. безсоння, психічне збудження, порушення рівноваги, атаксія. загострення перебігу епілепсії. тривога. галюцинації. сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота. блювота. діарея. абдомінальний біль.

З боку обміну речовин: підвищення маси тіла.

З боку органів чуття: вертиго.

З боку шкірних покривів: дерматит. свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному застосуванні з йодвмісними гормонами щитовидної залози може виникнути сплутаність свідомості, дратівливість і порушення сну. У високих дозах (9,6 г / добу) для хворих з венозним тромбозом підвищує антикоагулянтний ефект непрямих антикоагулянтів (більш виражене зниження агрегації тромбоцитів, вмісту фібриногену, фактора Віллебранда, в'язкості крові і плазми).

Протипоказання:

Гіперчутливість, важка ХНН (КК менше 20 мл / хв), геморагічний інсульт. психомоторне збудження. хорея Гентингтона, вагітність, період лактації.

Передозування:

Симптоми: абдомінальний біль, діарея з домішкою крові.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка. симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.

Умови зберігання:

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. В недоступному для дітей місці Термін придатності 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки:

Капсули 400 мг. По 10 капсул у контурну чарункову упаковку. 6 контурних упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.