Пароксетин - офіційна інструкція із застосування
Лікарська форма:
таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
таблетки пароксетин 20 мг містять як діючу речовину 22,76 мг пароксетину гідрохлорид гемігідрат (еквівалентно 20 мг пароксетину);
таблетки пароксетин 30 мг містять як діючу речовину 34,14 мг пароксетину гідрохлорид гемігідрат (еквівалентно 30 мг пароксетину).
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, коповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид.
опис:
Таблетки 20 мг: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою, з рискою, білі, з шорсткою поверхнею.
Таблетки 30 мг: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою, білі, з шорсткою поверхнею.
Фармакологічна група: антидепресант.
Фармакологічні властивості
Пароксетин є потужним і селективним інгібітором захоплення 5-гідрокси (5-НТ, серотоніну) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу.
Основні метаболіти пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення 5-НТ нейронами.
Пароксетин має низький аффинитетом до мускаринових холінергічних рецепторів. Володіючи селективною дією, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин показав низький аффинитет до ɑ-1, ɑ-2, β-адренорецепторів, а також до дофамінових. 5-НТ1 подібним. 5-HT2 подібним і гістаміном (H1) рецепторам. Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують дію на них етанолу.
За даними дослідження поведінки і ЕЕГ, у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення 5-НТ. Не викликає значної зміни артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕЕГ.
На відміну від антидепресантів, які інгібірують захоплення норадреналіну. пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.
Фармакокінетика
Пароксетин добре всмоктується після прийому всередину і піддається метаболізму першого проходження через печінку. Виділення незміненого пароксетину з сечею зазвичай становить менше 2% від дози, причому метаболіти становлять близько 64% від дози. Через кишечник виводиться близько 36% від дози (менше 1% - незмінений пароксетин). Виведення метаболітів пароксетину є двофазним (в результаті метаболізму першого проходження через печінку і системної елімінації). Період напіввиведення варіює, але зазвичай становить близько одного дня.
Рівноважна концентрація досягається до 7-14 дня після початку лікування.
При збільшенні дози і / або тривалості лікування спостерігається нелінійна залежність фармакокінетичних параметрів від дози.
Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Є інгібітором ізоферменту CYP2D6.
Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах (1% його присутній в плазмі), зв'язок з білками - 95%.
При важкій ХНН і печінкової недостатності, а також у літніх пацієнтів, концентрація пароксетину в плазмі підвищується.
Показання до застосування
З обережністю: печінкова недостатність; ниркова недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; манія; патологія серця; епілепсія; судомні стани; призначення електроімпульсної терапії; прийом препаратів, що підвищують ризик кровотечі; наявність факторів ризику підвищеної кровоточивості і захворювання, що підвищують ризик кровоточивості.
Побічна дія
З боку нервової системи: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, екстрапірамідні розлади, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривожність, деперсоналізація, напади паніки, нервозність, амнезія, міоклонія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія. міалгія, м'язова слабкість, міопатія.
З боку органів чуття: порушення зору
З боку сечостатевої системи: порушення статевої функції, включаючи імпотенцію і розлади еякуляції, затримка сечі, гіперпролактинемія / галакторея, аноргазмія.
З боку травної системи: зниження або підвищення апетиту, зміна смаку, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея, в дуже рідкісних випадках - гепатит.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
Інші: підвищене потовиділення, прискорене сечовипускання, риніт, алергічні реакції (висип, кропив'янка, екхімози. Свербіння. Ангіоневротичнийнабряк), гіпонатріємія, порушення секреції антидіуретичного гормону, синдром "відміни" при раптовій відміні препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Прийом їжі і антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичні параметри препарату.
Пароксетин несумісний з інгібіторами МАО.
При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину.
Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому алкоголю в зв'язку з посиленням токсичного ефекту алкоголю.
У зв'язку пригніченням пароксетином Р450 можлива посилення ефекту барбітуратів, фенітоїну. непрямихантикоагулянтів, трициклічнихантидепресантів. фенотіазинових нейролептиків та антиаритмічних препаратів класу 1С. метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів цих лікарських засобів. При одночасному призначенні з препаратами, Ібірь ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину.
Пароксетин збільшує час кровотечі на тлі прийому варфарину, при незмінному протромбіновому часу.
При одночасному призначенні пароксетину з атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами. трициклічнимиантидепресантами, нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. ацетилсаліциловою кислотою) рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з можливими порушеннями згортання крові.
Одночасне призначення з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) може привести до посилення серотонінергічного ефекту. Відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію і пароксетину. При одночасному призначенні пароксетину з фенітоїном та іншими протиепілептичними препаратами можливе збільшення частоти побічних ефектів.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, тремор, мідріаз, сухість у роті, дратівливість, ністагм, ажитація, пітливість, сонливість, кома, синусова тахікардія, судоми, брадикардія, підвищення артеріального тиску, вузловий ритм.
У дуже рідкісних випадках, при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами і / або алкоголем можливі зміни на електрокардіограмі, кома. При важкому передозуванні - "серотоніновий" синдром, рідко - рабдоміоліз.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При необхідності симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
особливі вказівки
Щоб уникнути розвитку злоякісного нейролептичного синдрому з обережністю призначають пацієнтам, які приймають нейролептики.
Пароксетин не погіршує когнітивні і психомоторні функції, тим не менш, як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути обережними при керуванні автомобілем і механізмами, що рухаються.
В період лікування слід утримуватися від вживання етанолу та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Лікування пароксетином призначають через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. У пацієнтів похилого віку можуть виявляти гіпонатріємія.
У деяких випадках потрібна корекція дози інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
При розвитку судом лікування пароксетином припиняють.
При перших ознаках манії слід скасувати терапію пароксетином.
Протягом перших декількох тижнів слід ретельно спостерігати за станом пацієнта в зв'язку з можливими суїцидальними спробами.
Форма випуску:
По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою по 20 мг або 30 мг в блістер.
По 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну коробку.
Умови зберігання:
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25іС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності:
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
За рецептом
Власник реєстраційного посвідчення:
РеплекФарм АТ, Республіка Македонія 1000 Скоп'є, вул. Козле 188.