Кардіотонічні засоби - студопедія

Кардіотонічні засоби підвищують силу скорочень серця та застосовуються при серцевій недостатності.

При серцевої недостатності виникає порушення функції міокарда. Зниження серцевого викиду призводить до погіршення кровопостачання органів і тканин. При серцевої недостатності серце не здатне перекачувати кров в такій кількості, щоб забезпечити потребу тканин в кисні, в результаті порушуються умови для їх нормального функціонування.

Кардіотонічні засоби поділяють на:

1) серцеві глікозиди;

2) кардіотонічні засоби неглікозидні структури.

1. Серцеві глікозиди

Серцеві глікозиди, діючи на міокард, викликають наступні основні ефекти:

а) Позитивний інотропний ефект (від грец. inos - волокно, м'язів; tropos - напрямок) - збільшення сили серцевих скорочень (посилення і вкороченнясистоли). Цей ефект пов'язаний з прямою дією серцевих глікозидів на кардіоміоцити.

б) Негативний хронотропний ефект (від грец. chronos - час) - уражень скорочень серця і подовження діастоли, пов'язане з посиленням парасимпатичних впливів на серце. Даний ефект створює умови, що сприяють відновленню енергетичних ресурсів міокарда під час діастоли. Внаслідок уражень серцевих скорочень і подовження діастоли встановлюється більш економний режим роботи серця, без збільшення споживання міокардом кисню.

в) Негативний дромотропний ефект (від грец. dromos - дорога) - пригнічення провідності атріовентрикулярного вузла, зменшення швидкості проведення збудження від синусового вузла до міокарда. У токсичних дозах серцеві глікозиди можуть викликати повний атріовентрикулярний блок.

г) Позитивний батмотропний ефект (від грец. bathmos - поріг) - збільшення збудливості міокарда. У невеликих дозах серцеві глікозиди знижують поріг збудливості міокарда у відповідь на стимули. У великих дозах - знижують збудливість.

До серцевих глікозидів відносяться: дигитоксин, дігоксин (Ланоксін, Ланікор, Діланацін), Строфантин К, корглікон. Розрізняються вони, в основному, за швидкістю розвитку ефекту і тривалості дії.

Дигитоксин - глікозид, що міститься в листі наперстянки пурпурової (Digitalis purpurea), майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність його становить 95-100%. З білками плазми крові зв'язується на 90-97%. Метаболізується в печінці та у вигляді метаболітів виводиться з сечею, а також частково виводиться з жовчю в кишечник; період напіввиведення становить 4-7 днів.

Препарат починає діяти через 2-4 години після прийому, максимальний ефект відзначається через 8-12 год, тривалість дії після одноразово введеної дози становить 14-21 день. Дигитоксин має виражену здатність до матеріальної кумуляції.

Призначають дигитоксин всередину у вигляді таблеток при хронічній серцевій недостатності і надшлуночкових тахиаритмиях.

Дигоксин - глікозид наперстянки шерстистої

Дигоксин застосовується при надшлуночкових тахиаритмиях (миготлива аритмія передсердь, пароксизмальна тахікардія); при хронічній і гострої серцевої недостатності. Кардіотонічний ефект при прийомі всередину розвивається через 1-2 год і досягає максимуму протягом 8 годин. При внутрішньовенному введенні дія настає через 20-30 хв і досягає максимуму через 3 ч. Дія після припинення прийому препарату при непорушеною функції нирок триває від 2 до 7 днів.

Строфантин - серцевий глікозид, виділений з насіння строфанта гладкого (Strophantus gratus) і строфанта Комбе (Strophantus Kombe), вводять внутрішньовенно повільно в розчині глюкози тому практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Дія препарату починається через 5-10 хв, досягаючи максимуму через 15-30 хв. Виводиться нирками в незміненому вигляді. Повністю виводиться з організму протягом 24 годин. Строфантин чинить швидку і коротка дія, перевершує по активності препарати наперстянки. Застосовують при гострої серцевої недостатності.

Широта терапевтичної дії серцевих глікозидів не велика, тому випадки передозування дуже часті. При токсичній дії серцевих глікозидів виникають як серцеві, так і екстракардіальні порушення.

Основні кардіальні ефекти глікозидної інтоксикації:

- аритмії, часто у вигляді шлуночкових екстрасистол,

- частковий або повний передсердно-шлуночковий блок,

-фібриляція (мерехтіння) шлуночків, що часто призводить до смерті.

Основні некардіальной ефекти глікозидної інтоксикації:

- диспепсія: нудота, блювота;

- порушення зору (ксантопсія) - бачення оточуючих предметів в жовто-зеленому кольорі;

- психічні порушення: збудження, галюцинації.

Крім того, відзначаються стомлюваність, м'язова слабкість, головний біль, шкірні висипання.

Для усунення токсичних ефектів серцевих глікозидів застосовують:

- для усунення шлуночкових екстрасистол - антиаритмічні засоби блокатори натрієвих каналів (фенітоїн, лідокаїн);

- при передсердно-шлуночкової блоці - атропін;

- для заповнення дефіциту іонів магнію і калію - препарати калію і магнію (калію хлорид, панангін, аспаркам);

- для зв'язування іонів кальцію вводять внутрішньовенно динатрієву сіль ЕДТА;

- для відновлення активності Na +, К + -АТФази - унітіол.

Як антидот при інтоксикації препаратами наперстянки (дігоксин, дигітоксин) використовують препарат антитіл до дигоксину - Дігібінд.

2. кардіотонічні засоби неглікозидні СТРУКТУРИ

Застосування препаратів неглікозидні структури при хронічній серцевій недостатності неможливо, так як їх тривале застосування супроводжується підвищенням летальності. Тому вони в основному застосовуються короткочасно при гострої серцевої недостатності.

До кардиотоническим засобів неглікозидні структури відносяться:

а) стимулятори # 946; - адренорецепторов серця (# 946; -адреноміметики)

Добутамін (добутрекса), допамін (Дофамін, Допамін);

б) інгібітори фосфодіестерази

Добутамін - щодо вибірково стимулює # 946; адренорецептори серця. Підвищує силу і частоту серцевих скорочень. Препарат вводять внутрішньовенно (крапельно) при гострої серцевої недостатності. З побічних ефектів можливі: тахікардія, аритмія.

Допамін - препарат дофаміну, який є попередником норадреналіну. він стимулює # 946; адренорецептори серця і підвищує силу і частоту серцевих скорочень. У невеликих дозах стимулює дофамінові рецептори, що призводить до розширення судин нирок, судин внутрішніх органів. У високих дозах допамін стимулює # 945; адренорецептори, викликає звуження периферичних судин і підвищення артеріального тиску.

Призначають допамін при кардіогенному шоці, септичному шоці. Вводять внутрішньовенно крапельно. Побічні дії: нудота, блювота, звуження периферичних судин, тахікардія, при перевищенні дози - аритмії.

Мілрінон - інгібітор фосфодіестерази III (фосфодіестерази цАМФ) використовують рідко внаслідок виражених побічних ефектів. Препарат підсилює скорочення міокарда. Надає судинорозширювальну дію. Показанням до застосування є гостра серцева недостатність. Побічна дія - здатність викликати аритмії (аритмогенное дію).

Дигитоксин (Digitoxinum) - Таблетки по 0,0001 г .; Свічки по 0,00015 г

Дигоксин (Digoxinum) - Таблетки по 0,00025 г. і 0,001 г.

Строфантин К (Strophanthinum К) - Ампули по 1 мл 0,025% і 0,05% розчину для ін'єкцій

1. На які групи поділяються кардиотоники?

2. Які ефекти викликають серцеві глікозиди, діючи на міокард?

3. Назвіть препарати серцевих глікозидів?

4. Перерахуйте показання для призначення дигитоксина?

5. Перерахуйте побічні дії дигоксину?

6. Назвіть основний шлях введення строфантину?

7. При якій формі серцевої недостатності призначають кардиотоники НЕ гликозидной структури?

1. ЗАЗНАЧТЕ гликозидная кардіотоніків:

2. ЯКОЮ ЕФЕКТ НАДАЮТЬ СЕРЦЕВі ГЛІКОЗИДИ НА СЕРЦІ:

1. негативний інотропний

2. позитивний інотропний

3. позитивний хронотропний

4. негативний батмотропний

3. ЗА ЯКИХ патології серця НАЗНАЧАЮТ СЕРЦЕВі ГЛІКОЗИДИ:

1. ХЗСН з миготливою тахиаритмией передсердь

2. ХЗСН з шлуночкової тахиаритмией (групові екстрасистоли)

3. ХЗСН з синусовою брадикардією

4. ХСН при гіпертрофічній кардіоміопатії

4. ОСНОВНІ кардіального дія глікозидної інтоксикації:

1. тромбоз артерій серця

2. інфаркт міокарда

3. розвиток недостатності клапанного апарату серця

4. аритмії, часто у вигляді шлуночкових екстрасистол

5. ПОЗНАЧТЕ Фармакокінетичнівластивості Строфантину:

1. дія починається через 5-10 хв

2. з білками плазми крові зв'язується на 90-97%.

3. біодоступність при прийомі всередину становить 60-85%

4. період напіввиведення становить 13 -16 днів

6. ПОЗНАЧТЕ Фармакокінетичнівластивості дігоксин:

1. дія починається через 5-10 хв

2. з білками плазми крові зв'язується на 90-97%

3. біодоступність при прийомі всередину становить 60-85%

4. період напіввиведення становить 13 -16 днів

7. ПОЗНАЧТЕ Фармакокінетичнівластивості дигітоксином:

1. дія починається через 5-10 хв

2. з білками плазми крові зв'язується на 90-97%.

3. біодоступність при прийомі всередину становить 60-85%

4. період напіввиведення становить 13 -16 днів

8. До неглікозидні кардіотоніків СТАВЛЯТЬСЯ ВСЕ ПРЕПАРАТИ, КРІМ:

3. строфантину (УАБАЇНУ)

9. добутаміну СТУМУЛІРУЕТ:

1. # 946; - адренорецептори

2. # 946; - адренорецептори