калійзберігаючі діуретики

Спіронолактон (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, "Гедеон Ріхтер", Угорщина; в таб. По 0, 025) - слабкий калийсберегающий діуретик, який є конкурентним антагоністом альдостерону. Спіронолактон за хімічною структурою дуже схожий на альдостерон (стероїд), а тому блокує альдостерон рецептори в дистальним канальцях нефрона, що порушує зворотне надходження (реабсорбцію) натрію в клітку ниркового епітелію і збільшує екскрецію натрію і води з сечею. Цей діуретичний ефект розвивається повільно - через 2-5 доби і досить слабо виражений. Гальмування реабсорбції профільтрована в клубочках натрію становить не більше 3%. Разом з тим, гальмування калійурез проявляється відразу ж після введення препарату. Активність спиронолактона не залежить від кислотно-лужного стану. Препарат володіє точною тривалістю дії (до декількох діб). Це препарат повільного, але тривалого дії. Препарат підвищує кальційурез, надає пряму позитивну інотропну дію на серцевий м'яз.

1. Диспепсические розлади (болі в животі, діарея).

2. При тривалому використанні спільно з препаратами калію - гіперкаліємія.

3. Сонливість, головний біль, шкірні висипи.

4. Гормональні розлади (препарат має стероидное будова): - у чоловіків - може виникнути гінекомастія; - у жінок - вирилизация і порушення менструального циклу

Препарат цієї ж групи - тріамтерену (птерофен). Випускається в капсулах по 50 мг. Слабкий калийсберегающий діуретик, початок дії через 2 - 4 години, тривалість ефекту - 7-16 годин. Порушує реабсорбцію натрію в збірних трубочках і гальмує калійурез (дистальні відділи). Препарат підсилює дію інших сечогінних засобів, особливо тіазидів, запобігаючи розвитку гіпокаліємії. Сприяє виведенню уратів. Надає гіпотензивну дію достатньої сили. Препарат не можна призначати вагітним жінкам, так як відбувається пригнічення редуктази, ферменту, який переводить фолієву кислоту в фолінієву.

Калійзберігаючим діуретком слабкої сили, за середньою тривалістю дії є також препарат Амілориду (таб. По 5 мг). Препарат тріампур є комбінацією триамтерена і діхлотіазіда.

Інгібітори карбоангідрази (каг)

Диакарба (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках і таблетках по 0, 25 або в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат є сечогінним засобом середньої швидкості і тривалості дії (ефект виникає через 1-3 години і триває близько 10 годин, при внутрішньовенному введенні - через 30-60 хвилин, протягом 3-4 годин).

Препарат пригнічує фермент карбоангидразу, який в нормі сприяє з'єднанню в нефроцитах вуглекислого газу і води з утворенням вугільної кислоти. Кислота дисоціює на протон водню і гідрокарбонат-аніон, який надходить в кров, а протон водню - в просвіт канальців, обмінюючись на реабсорбіруемий іон натрію, який разом з гідрокарбонат-аніоном поповнює лужної резерв крові.

Зниження активності КАГ при застосуванні диакарба відбувається в проксимальних відділах нефрона, що призводить до зниження освіти в клітинах канальців вугільної кислоти. Це приводить до зниження надходження в кров гідрокарбонат-аніону, службовця для поповнення лужного резерву крові, і надходження в сечу іона водню, що обмінюється на іон натрію. В результаті збільшується виведення натрію з сечею у вигляді гідрокарбонатів; реабсорбция хлору змінюється мало. Останнє в поєднанні зі зменшенням освіти і надходження в кров гидрокарбонатного аниона призводить до розвитку гіперхлоремічним ацидозу. Компенсаторно підвищується калійурез, що веде до гіпокаліємії.

Зниження активності КАГ діакарб в ендотеліальних клітинах, клітинах хориоидального сплетення, веде до зниження секреції і поліпшенню відтоку спинномозкової рідини, що сприяє зниженню внутрішньочерепного тиску. Диакарб знижує продукцію внутрішньоочної рідини і знижує внутрішньоочний тиск, особливо значимо у хворих з гострим приступом глаукоми.

Обмін натрію на калій веде до того, що цей діуретик, являсь порівняно слабким сечогінним засобом (гальмування реабсорбції натрію не більше 3%), викликає сильну гипокалиемию. Крім того, в зв'язку з тим, що глюкоза не надходить назад в кров на поповнення лужних резервів, розвивається найсильніший ацидоз, а в умовах ацидозу дію диакарба припиняється. Таким чином, можна зробити висновок, що диакарб як сечогінний засіб використовується рідко.

Диакарб призначають по 0, 25 - 1 таблетці на 1 прийом на добу щодня протягом 3 - 4 днів з наступною перервою на 2-3 доби, потім такі курси і повторюють протягом 2-3 тижнів.