Грандаксин - інструкція із застосування, опис препарату, анотація

Допоміжні речовини: стеаринова кислота, магнію стеарат, желатин, тальк, крохмаль картопляний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.

Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.

Транквілізатор. Препарат з групи похідних бензодіазепіну (атиповий похідне бензодіазепіну). Надає анксіолітичну дію, що не супроводжується седативним, миорелаксирующим, протисудомну ефектом. Є психовегетативним регулятором, усуває різні форми вегетативних порушень. Має помірну стимулюючої активністю.

Внаслідок відсутності миорелаксирующего ефекту препарат можна застосовувати у хворих з міопатією і міастенію.

Внаслідок атипичности хімічної структури, на відміну від класичних похідних бензодіазепіну, Грандаксин в терапевтичних дозах не потенціює дію алкоголю і практично не викликає розвиток фізичної, психічної залежності і синдрому відміни.

Грандаксин відноситься до денних транквілізаторів.

Після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається протягом 2 год, після цього концентрація в плазмі знижується моноекспоненціально.

Тофізопам не акумулюється в організмі.

Метаболіти тофізопама є неактивними.

T1 / 2 складає 6-8 ч.

Виводиться головним чином з сечею (60-80%) у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою і в меншій мірі (близько 30%) - з калом.

- неврози і неврозоподібні стани (стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженою тривогою, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями);

- реактивна депресія з помірно вираженими психопатологічними симптомами;

- розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад);

- клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також в комбінації з гормональними препаратами);

- синдром передменструального напруження;

- кардіалгії (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими препаратами);

- синдром алкогольної абстиненції;

- міастенія, міопатії, неврогенні м'язові атрофії і інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами у випадках, коли протипоказані анксиолитики з вираженим міорелаксуючої дії.

Встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату.

Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 рази / добу. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таблетки. Максимальна добова доза - 300 мг.

Хворим похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно в 2 рази.

З боку центральної нервової системи: головний біль, безсоння, підвищена дратівливість, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, судомні напади у хворих на епілепсію.

З боку травної системи: зниження апетиту, запор, метеоризм, нудота, сухість у роті; в окремих випадках - холестатична жовтяниця.

Алергічні реакції: можливі свербіж шкіри, висип (в т.ч. скарлатиноподобная висип).

З боку кістково-м'язової системи: напруга м'язів, біль у м'язах.

- стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або глибокою депресією;

- дихальна недостатність в стадії декомпенсації;

- синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі);

- одночасне застосування з такролімусом, сиролімус, циклоспорином;

- I триместр вагітності;

- період лактації (грудного вигодовування);

- підвищена чутливість до компонентів препарату або будь-яким іншим бензодиазепинам.

З обережністю слід призначати препарат при декомпенсованому хронічному респіраторному дистрес-синдромі, гострій дихальній недостатності в анамнезі, закритокутовійглаукомі, епілепсії, органічних ураженнях головного мозку (наприклад, при атеросклерозі).

Вагітність і ЛАКТАЦІЯ

Грандаксин протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Слід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, літніх хворих, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і / або печінки частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти.

Не рекомендується застосовувати тофізопам при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб і агресивної поведінки. Тому Грандаксин не рекомендований в якості монотерапії депресії або депресії, що супроводжуються тривогою.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з деперсоналізацією, а також з органічним ураженням головного мозку (наприклад, з атеросклерозом).

У хворих з епілепсією тофізопам може підвищувати поріг судомної готовності.

Кожна таблетка грандаксин містить 92 мг лактози, що слід враховувати пацієнтам з непереносимістю лактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Грандаксин не викликає істотного зменшення здатності до концентрації уваги. Питання про можливість керування автотранспортом і управління механізмами слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Симптоми: після прийому препарату в дозі 50-120 мг / кг маси тіла можливе виникнення блювоти, спутаного свідомості, коми, пригнічення дихання і / або епілептичних припадків.

Лікування: при вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювоту, слід промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування препарату. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами і застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При пригніченні дихання можна проводити штучну вентиляцію легенів. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Гіпотензію найкраще усувати в / в введенням рідин і перекладом пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний АТ, можна ввести допамін або норадреналін (норадреналін). Діаліз і форсований діурез неефективні. В екстрених випадках можливе застосування специфічного антагоніста бензодиазепина - флумазеніла, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно протестовано.

Одночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та грандаксин протипоказано. Концентрація в плазмі крові препаратів, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4, може збільшитися при одночасному прийомі з тофізопамом.

Застосування грандаксин з препаратами, що пригнічують функції ЦНС (анальгетики, засоби для загальної анестезії, антидепресанти, блокатори гістамінових Н1-рецепторів, седативні, снодійні препарати, антипсихотичні препарати), підсилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання).

Індуктори печінкових ферментів (етанол, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопама, що може привести до зниження його концентрації в плазмі крові і ослаблення терапевтичного ефекту.

Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопама, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі крові.

Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, блокатори кальцієвих каналів) можуть посилити ефекти грандаксин.

Бета-адреноблокатори можуть уповільнити метаболізм тофізопама, однак цей ефект не має клінічного значення.

Тофізопам при одночасному застосуванні може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові.

Бензодіазепіни, в т.ч. тофізопам, можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину.

Тривале одночасне застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопама.

Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопама.

Циметидин і омепразол при одночасному застосуванні пригнічують метаболізм тофізопама.

Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопама.

Тофізопам послаблює гальмівну дію етанолу на центральну нервову систему.

Умови відпуску З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 ° C. Термін придатності - 5 років.