Ганатон - офіційна інструкція із застосування

Міжнародна непатентована назва (МНН): ітопрід

Хімічна назва: N- [4- [2- (диметиламіно) етокси] бензил] -3,4-діметоксібензаміна гідрохлорид.

Лікарська форма:

пігулки покриті оболонкою.

активна речовина - ітопріда гідрохлорид 50 мг; допоміжні компоненти (мг в 1 таблетці). лактоза - 34,975 (включаючи надлишок внаслідок втрати в масі при виробництві - 2,93%), крохмаль кукурудзяний - 15,0, кармеллоза - 20,0, кислота кремнієва безводна - 4,0, магнію стеарат - 1,0, гіпромелоза - 4 , 4, макрогол 6000 - 0,4, титану діоксид - 0,2, віск карнаубський - 0,025.

Опис: білі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці та гравіруванням «HC 803» на інший.

Фармакотерапевтична група - моторики шлунково-кишкового тракту стимулятор - ацетилхоліну викиду стимулятор.

Ітопріда гідрохлорид підсилює моторику шлунково-кишкового тракту за рахунок антагонізму D2-допамінових рецепторів і пригнічення ацетилхолінестерази. Ітопрід активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його руйнування.

Ітопріда гідрохлорид дає також протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Ітопрід викликав дозозалежне придушення блювоти, викликаної апоморфіном.

Ітопріда гідрохлорид активує пропульсивную моторику шлунку за рахунок антагонізму D2-рецепторів і дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази.

Ітопріда гідрохлорид має специфічну дію на верхній відділ шлунково-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку і покращує його спорожнення.

Ітопріда гідрохлорид не впливає на сироваткові рівні гастрину.

Ітопріда гідрохлорид швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Відносна біодоступність його становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі (С мах) 0,28 мкг / мл досягається через 0,5-0,75 год після прийому 50 мг ітопріда гідрохлориду.

При повторному прийомі ітопріда гідрохлориду всередину в дозі 50-200 мг три рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика препарату і його метаболітів була лінійної, а кумуляція виявилася мінімальною.

Ітопріда гідрохлорид на 96% зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном. Зв'язування з альфа 1 кислим глікопротеїном становить менше 15% від загального зв'язування.

Ітопрід активно розподіляється в тканини (обсяг розподілу 6,1 л / кг) і виявляється у високих концентраціях в нирках, тонкому кишечнику, печінки, надниркових і шлунку. Проникнення в головний і спинний мозок мінімальне. Ітопрід проникає в грудне молоко.

Ітопрід піддається активній біотрансформації в печінці у людини. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки один з яких проявляє невелику активність, яка не має фармакологічної значення (приблизно 2-3% від такої ітопріда). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється в результаті окислення четвертинної аміно-N-діметільной групи.

Ітопрід метаболізується під дією флавін-залежною монооксигенази (FMO3). Кількість і ефективність ізоферментів FMO у людини може відрізнятися в залежності від генетичного поліморфізму, який в окремих випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурію (синдром "запаху риби"). У хворих з триметиламінурію період полуелімінаціі ітопріда збільшується.

За даними фармакокінетичних досліджень in vivo, ітопрід не робить ингибирующего або індукуючогоефекту на CYP2C19 і CYP2E1. Терапія ітопрідом не впливає на CYP або активність урідіндіфосфатглюкуронізілтрансферази.

Ітопріда гідрохлорид та його метаболіти виводяться в основному з сечею. Ниркова екскреція ітопріда і його N-оксиду після одноразового прийому препарату всередину в терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 і 75,4% відповідно. Термінальний період полуелімінаціі ітопріда гідрохлориду дорівнює близько 6 ч.

Показання до застосування

Ітопріда гідрохлорид застосовують для симптоматичного лікування функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), зокрема купірування здуття живота, швидкого насичення, болю або дискомфорту у верхній половині живота, анорексії, печії, нудоти і блювоти.

• підвищена чутливість до ітопріду або будь-якої допоміжної компоненту препарату;

• пацієнти з шлунково-кишковою кровотечею, механічної обструкцією або перфорацією;

• дитячий вік (до 16 років);

• вагітність і період лактації.

З обережністю застосовується

Застосування в період вагітності та при годуванні груддю

Застосовувати Ганатон під час вагітності та лактації рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а очікувана користь переважує можливий ризик.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, анафілаксія.

Ендокринні порушення: підвищення рівня пролактину, гінекомастія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, запор, біль в животі, підвищене слиновиділення, нудота, жовтяниця.

Зміни лабораторних показників: підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), гаммаглютамілтранспептідази, лужноїфосфатази і рівня білірубіну.

Випадки передозування у людини не описані. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші

Метаболічна взаємодія навряд чи можливо, тому що ітопрід метаболізується під дією флавінових монооксигенази, а не CYP450.

При одночасному застосуванні варфарину, діазепаму, диклофенаку натрію, тиклопідину гідрохлориду, ніфедипіну і нікардипіну гідрохлориду змін зв'язування з білками не спостерігали.

Ітопрід підсилює моторику шлунку, тому він може вплинути на всмоктування інших препаратів, які призначають всередину. Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні препаратів з низьким терапевтичним індексом, а також форм з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратів з кишково-розчинною оболонкою.

Противиразкові засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон і цетраксат, не впливають на Прокінетична дія ітопріда.

Антихолінергічні засоби можуть послабити ефект ітопріда.

Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг.

За 7, 10 або 14 таблеток у блістер з ПВХ / AL-фольги. 1, 2, 3, 4 або 5 блістерів з інструкцією із застосування в картонній пачці.

Список Б. При температурі нижче 25 ° С, в сухому, захищеному від світла місці. Препарат слід зберігати в місцях, недоступних для дітей.

5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання

Для препарату упакованого Ебботт ГмбХ і Ко.КГ, Німеччина:

Ебботт ГмбХ і Ко.КГ [Німеччина],

вироблено Ебботт Джапан Ко. Лтд, Японія

Акредитоване представництво фірми

«Ебботт Лебораторіз С.А.» вУкаіни

107031, Київ, Дмитровський пров. д. 9.

Тел. (495) 258 42 70

Для препарату упакованого Ебботт Джапан Ко. Лтд, Японія:

Ебботт Джапан Ко. Лтд, Японія

Abbott Japan Co. Ltd, Japan

Кацуяма Плант 2-1, Інокуті 37, Кацуяма Фуки 911-8555, Японія

Katsuyama Plant 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama Fukui 911-8555, Japan

представництво вУкаіни

OOO Ебботт Лебораторіз,

141400 Київська область, м Химки, вул. Ленінградська,

володіння 39, стор.5, Химки Бізнес Парк