деканоат

Хімічна структура

Деканоат - класифікується як анаболик (у нього андрогенна активність нижче, ніж у тестостерону і дуже слабо виражена, навіть якщо застосовувати великі дози), в невеликих кількостях є в організмі кожної людини, нандролон розчинений в маслі з приєднаним через 17-бета гідроксильну групу деканоатним ефіром (19-нортестостерон) його період напіврозпаду в організмі приблизно від 7 до 10 днів (повний період роботи 15-16 днів), хімічна формула C10H20O2. Естеріфіцірованний стероїди Не такі полярні, як вільні стероїди, вони всмоктуються не так швидко з місця ін'єкції. Ефір при вступі до кровоносну систему отщепляется і в крові знаходиться вільний нандролон. Метою розробки естеріфіцірованний стероїдів було продовження терапевтичного ефекту після ін'єкції, можливість здійснювати ін'єкції не так часто, якщо порівнювати з ін'єкціями вільних стероїдів. Деканоатний ефір сприяє повільному виділенню нандролона з місця ін'єкції, протягом трьох тижнів. За своєю структурою нандролон схожий з тестостероном, але без вуглецевого атома в 19 позиції. Так само, як і у тестостерону, у нандролона порівняно сильні анаболічні властивості, але на відміну від тестостерону, його дія на організм не таке андрогенное. Основна частина нандролона в організмі перетворюється в слабший дігідронандролон.

Історична довідка

Вперше нандролон деканоат описали в 1960 році, в медицині його почали застосовувати вже в 1962 році. Випуск цього препарату початку компанія Органон, вона поставляла його на ринок під маркою дека-дураболин. Виходячи з назви зрозуміло, що препарат містить різновид раніше популярного нандролона - дураболина (фенилпропионата) з ефіром з десяти углеродни' атомів. Завдяки Органону нандролон деканоат стає одним з найбільш відомих стероїдів на світовому ринку. Його застосовували для лікування багатьох захворювань, зокрема для дистрофії, остеопорозу, раку молочної залози, виснаження, важких травм, анемії і уповільнення росту у дітей. Спочатку його випускали в концентрації 50мг \ мл, пізніше з'явилися версії з концентраціями 100мг \ мл і 200мг \ мл. Після 1975 року сферу використання препарату трохи скоротили, але не суттєво. Дека-дураболин від Органон широко поширений і зараз. Слід сказати, що нандролон деканоат виробляють багато компаній під різними торговельними марками.

Фармакологічна дія (за даними виробника)

Деканоат вважають синтетичним похідним тестостерону, анаболічним препаратом пролонгованої дії (депо-препарат). Він має стимулюючий вплив на синтез білка в організмі, провокує затримку азоту, кальцію, натрію, калію, хлоридів і фосфору, а це тягне зростання м'язової маси і прискорення зростання кісток (в терапевтичних дозах), в зв'язку з цим у хлопчиків і підлітків його використовують при терапії зростання, затримки води в організмі. У нього низька андрогенна активність.

Стероїдний профіль нандролон деканоата

Анаболическая активність - 150% від тестостерону
Андрогенна активність - 30% від тестостерону
Ароматаза (естрагеновая активність) - мінімальна
Токсичність для печінки - низька
Спосіб застосування - ін'єкційний (масляний розчин)
Дія речовини 15 днів з дня ін'єкції
Рекомендована доза: 100-200мг (200 400мг)
Час виявлення на допінг контролі 22-24 місяці (прімерноно, в зв'язку з тим, що ДК вдосконалюється в пошуку методів виявлення заборонених речовин, ще це залежить від спортсмена, чи буде він брати фенобарбітал і фуросемід з метою прискорення виведення препарату)

Ефекти нандролон деканоата:

Помітний ріст м'язів (за 2 місячний курс є шанс набрати від 4 - 10 кг м'язової маси)
Зміцнення кісткової системи
Прибирає болю в суглобах, за рахунок посилення накопичення синовіальної рідини в суглобовій сумці і надання протизапальної дії нандролона на суглоби.
Поліпшення перенесення кисню в організмі
Посилення імунітету на курсі нандролона

Застосування нандролон деканоата:

Для досягнення анаболічного ефекту в медичних цілях використовують дозування в 50-100мг, один раз в 3-4 тижні. У спортивних цілях ця дозування збільшується до 200-600мг в 7 днів, курсами тривалість по 8-12. Цього рівня досить для більшості людей для того, щоб став помітним приріст м'язової маси і сили. Нандролон деканоат не здатний будувати масу швидко. Часто препарат поєднують з іншими з метою розширення ефекту. Комбінування 200-400мг нандролона в тиждень і 10-20мг станозолола в день дає можливість поліпшити зовнішній вигляд. Додавання халотестин або тренболону збільшить твердість і щільність м'язів. Також існує класичне поєднання метандростенолона (15-25мг в день) і нандролона (200-400мг на тиждень), його протягом тривалого часу використовували спортсмени. Комбінування з оксиметалона або тестостероном дасть чималу прибавку маси, але разом з цим і викличе велику затримку води.

Якщо в медицині застосовують препарат з метою анаболічного ефекту, то використовують дозу 50-100мг, один раз в 3-4 тижні. Для спортивних цілей дозу збільшують до 50мг на тиждень, 4-6 тижнів поспіль (на практиці стало відомо, що доза 50 мг нандролона деканоата у жінок досить часто стає причиною ефектів вірілізації). Якщо з'являються такі ознаки, то слід негайно припинити прийом препарату. Нандролона фенилпропионат краще застосовувати жінкам, в зв'язку з тим, що у нього маленький термін виведення з організму.

Побічні дії нандролон деканоата

У нандролона низька здатність перетворюватися в естроген, приблизно 20% від рівня ароматизації тестостерону. Причиною цього є той факт, що печінка може перетворювати нандролон в естрадіол, в інших тканинах нандролон менше відкритий для даного процесу. З цього випливає, що естрогенні побічні ефекти будуть менше, ніж у випадку з тестостероном. Якщо використовувати препарат у високих дозах, можуть почати проявлятися такі побічні ефекти як затримка води, зростання жирового прошарку і гінекомастія. Анти-естрогени, наприклад, местеролон може використовуватися для пом'якшення даних побічних ефектів, якщо такі з'являться. Також можна по черзі застосовувати інгібітори ароматази, наприклад, аримидекс (анастрозолол), але це дорогий варіант, який до того ж може негативно позначитися на рівні ліпідів у крові. Слід зазначити, що у нандролона присутня якась прогестінових активність. Прогестерон - с19- містить стероїд, проте видалення цієї групи робить даний гормон (19-норпрогестерон) ближче до свого рецептора. Багато 19-нор анаболічні стероїди показують прогестінових активність. У прогестерону побічні ефекти прогестерону близькі з естрогенними. Прогестини сприяють зростанню стимулюючого впливу естрогенів на зростання тканин грудей (тут важливо застосування антипрогестинов з великими дозами нандролона, найкращим з них виступає каберголин, торгові назви - Берголак, Агалатес, Достинекс, вживати 500 мкг двічі на 7 днів).

Нандролон відноситься до анаболикам, але ймовірність андрогенних побічних ефектів все ще присутній (це може бути підвищена жирність шкіри, прищі, ріст волосся на тілі та обличчі). Їх можуть викликати високі дози. Анаболічні стероїди в перспективі можуть впливати на погіршення втрати волосся за чоловічим типом. Слід нагадувати жінкам, які приймають препарат про ймовірні вірілізующіх ефекти ААС, наприклад, огрубіння голосу, нерегулярні місячні, зміна в структурі шкіри, ріст волосся на обличчі і збільшення клітора. Даний препарат відносять до стероїдів з низькою андрогенної активністю, у нього поріг андрогенних побічних ефектів набагато вище, ніж у тестостерону, метандростенолона або флюоксіместерон. Слід сказати про те, що в зв'язку з помірним андрогенну характером і здатністю пригнічувати ендогенний тестостерон, нандролон може впливати на зниження лібідо у чоловіків, якщо одночасно не використовувати будь-якої андроген. Слід зазначити, що в шкірі, шкірі голови, простаті, відносна андрогенність нандролона знижується під дією 5-альфа редуктази, вона перетворює його в слабший дігідронандролон. Одночасне застосування інгібіторів редуктази, таких як финастерид і дутастерид, може сприяти погіршенню ситуації з андрогенів побічними ефектами. Інгібітори редуктази не слід використовувати разом з нандролоном.

Нандролон - НЕ алкілірованние в позиції 17-альфа препарат, в зв'язку з цим у нього немає гепатотоксичних властивостей.

ААС можуть негативно впливати на холестерин крові. Це може бути як зменшення рівня «хорошого» ЛПВЩ, так і зміщення балансу в бік ризику виникнення атеросклерозу. Відносне вплив ААС на ліпіди залежить від дози, шляху введення, типу стероїду і рівня опору печінковому метаболізму. Проводилися дослідження, в них піддослідні вживали нанадролона деканоат по 600мг в 7 днів, протягом 10 тижнів стало помітно, що рівень ЛПВЩ падає в середньому на 26%. Це трохи більше, ніж пригнічення при вживанні тестостерону енантат в тій же дозі, можна зробити висновок, що вплив на співвідношення ЛПВЩ \ ЛПНЩ вище. У ін'єкційних нандролонов більш слабкий вплив на ліпіди крові, якщо порівнювати з с17-альфа алкілірованими препаратами. ААС можуть негативно впливати на кров'яний тиск і тригліцериди, знижувати розслаблення ендотелію судин, стати причиною гіпертрофії шлуночків серця, а це в потенціалі збільшить ризик серцево-судинних захворювань та інфаркту. Для зменшення навантаження на серцево-судинну систему, рекомендують звести до мінімуму вживання насичених жирів, холестерину і простих вуглеводів під час курсу ААС. Радять приймати добавки, наприклад, риб'ячий жир, липид стабіл і подібні продукти.

Все ААС в дозах, які потрібні для будівництва м'язів, пригнічують ендогенну вироблення тестостерону. Дослідження, де пацієнти вживали 100мг нандролона деканоата протягом 6 тижнів, показали скорочення рівня тестостерону в крові десь на 57%. При дозуванні 300мг на тиждень, дане скорочення зросла до 70%. Вважають, що прогестагенная активність нандролона веде до пригнічення виробництва тестостерону, незалежно від низької здатності перетворення в естроген (даний побічний ефект також дуже добре контролюємо, якщо приймати каберголін 500 мкг двічі на тиждень). Якщо не брати речовини, які сприяють виробленню тестостерону, він повернеться на нормальний рівень протягом 2-6 місяців після закінчення курсу. Слід зазначити, що в тривалому періоді гіпогонадотропний гипогонадизм має властивість розвиватися у вторинний, а це може привести до того, що буде потрібно медичне втручання.

Показання до лікарського застосування нандролона деканоата

Захворювання, при яких слід застосовувати анаболічні засоби на протязі тривалого періоду часу: остеопороз різного генезу; кахексія різної етіології; порушення білкового обміну після серйозних опіків, травм, хірургічних операцій, променевої терапії, при важких інфекційних захворюваннях; прогресуюча м'язова дистрофія; спінальна аміотрофія Верднига-Гоффмана; діабетична ретинопатія; дисемінований рак молочної залози у жінок (як паліативного методу лікування); гломерулонефрит, програмний гемодіаліз у хворих з хронічною нирковою недостатністю. Деканоат можна застосовувати в комбінованій терапії з глюкокортикоїдами, туберкулостатичними і цитостатичними препаратами. У хворих на цукровий діабет нандролон деканоат може привести до зростання толерантності до глюкози, одночасно знижуючи необхідність в інсуліні або цукрознижувальних засобах. З метою досягнення оптимального терапевтичного ефекту на тлі терапії деканоат пацієнт повинен отримувати з їжею нормальну кількість білків, жирів, вуглеводів, вітамінів, мінеральних речовин.

Протипоказання до лікарського застосування нандролон деканоата

Нефротичний синдром; рак передміхурової залози; гострий або хронічний простатит; рак грудної залози у чоловіків; важкі ураження печінки, печінкова недостатність в онкологічних хворих або метастази в печінку; вагітність і період грудного вигодовування; Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Також, препарат з обережністю призначають хворим з нирковою недостатністю. Так як присутній андрогенна активність, жінкам і дітям препарат приписують тільки тоді, коли ймовірна користь вище потенційної небезпеки.

Застосовуючи нандролон деканоат в високих дозах в пубертатному віці ймовірно передчасне закриття зон росту і призупинення зростання.

З обережністю препарат використовують при серцевій, нирковій недостатності, артерільной гіпертензії, мігрені, епілепсії, глаукомі (або при наявності їх в анамнезі), так як анаболічні стероїди можуть спровокувати затримку натрію і рідини в організмі. Під час лікування нандролона деканоата необхідно ретельно контролювати внутрішньоочний тиск.

Перед початком прийому препарату і під час лікування слід ректально контролювати розмір передміхурової залози.

Іноді на тлі використання препарату спостерігають порушення показників деяких функціональних печінкових проб. У зв'язку з цим кожен місяць необхідно проводити контроль функції печінки.

У хворих з метастазами раку молочної залози в кістки може розвинутися гіперкальціємія. У цьому випадку терапію анаболічними стероїдами можна починати тільки після того, як рівень кальцію в крові нормалізується.