Циклосерин - офіційна інструкція із застосування
Міжнародна непатентована назва препарату: Циклосерин
Лікарська форма:
склад
Кожна капсула містить:
Активна речовина: циклосерин (в перерахунку на активну речовину) 250 мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, кальцію фосфат, тальк.
Оболонка капсули містить: титану діоксид, барвник яскраво-червоний Понсо 4R, барвник хіноліновий жовтий, желатин, вода.
опис
Тверді желатинові капсули розміром № 1 з корпусом білого або майже білого кольору і кришечкою червоного кольору.
Вміст капсул - порошок від білого до світло-жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Антибіотик широкого спектру дії. Діє бактеріостатично або бактерицидно залежно від концентрації у вогнищі запалення і чутливості мікроорганізмів.
Порушує синтез клітинної стінки, діючи як конкурентний антагоніст D-аланіну. Пригнічує активність ферментів, відповідальних за синтез клітинної стінки. Активний відносно грам негативних мікро, в концентрації 10-100 мг / л -Rickettsia spp. Treponema spp. МПК по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3-25 мг / л на рідкої і 10-20 мг / л і більше - на щільному живильному середовищі. Лікарська стійкість виникає повільно (після 6 міс лікування розвивається в 20-60% випадків).
Фармакокінетика
Абсорбція після перорального прийому - 70-90%. Практично не зв'язується з білками плазми.
ТСmах - 3-4 ч; пропорційно прийнятій дозі 0,25, 0,5 і 1 г Сmах становить 6, 24 і 30 мкг / л відповідно. Після прийому 250 мг кожні 12 год Сmах - 25-30 мкг / мл. Добре проникає в рідини і тканини організму, включаючи спинномозкову рідину, грудне молоко, жовч, мокротиння, лімфатичну тканину, легкі, асцитичну і синовіальну рідини, плевральнийвипіт, проходить через плаценту. У черевній і плевральній порожнинах міститься 50-100% від концентрації препарату в сироватці крові. Метаболізується до 35% веденной дози. Т1 / 2 при нормальній функції нирок -10 ч. Виводиться шляхом кпубочковой фільтрації в незміненому вигляді: 50% через 12 год, 65-70% в межах 24-72 год, невеликі кількості - з каловими масами. При хронічній нирковій недостатності через 2-3 дня можуть виникнути явища кумуляції
Показання до застосування
Туберкульоз (хронічні форми, препарат резерву, в складі комбінованої терапії).
Атипові мікобактеріальні інфекції (в т.ч. спричинені Mycobacterium avium), інфекції сечовивідних шляхів.
Протипоказання
Гіперчутливість, органічні захворювання центральної нервової системи, епілепсія, епілептичні припадки (в т.ч. в анамнезі), порушення психіки (тривожність, психоз, депресія, в т.ч. в анамнезі), ХСН, ХНН (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) , алкоголізм.
З обережністю
Дитячий вік
Застосування при вагітності та в період лактації
Застосовується тільки у випадках життєво важливою необхідності.
Спосіб застосування та дози
Всередину, безпосередньо перед прийомом їжі (при подразненні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту - після їжі), дорослим - по 0,25 г ка> едие 12 год протягом перших 12 годин, потім при необхідності з урахуванням переносимості дозу обережно збільшують до 250 мг кожні 6 8 ч під контролем концентрації препарату в сироватці крові.
Максимальна добова доза - 1 г. Пацієнтам старше 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг - по 0.25 г 2 рази на добу. Добова доза для дітей - 0,01-0,02 г / кг (не вище 0,75 г / добу).
Побічна дія
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість, "кошмарні" сновидіння, тривожність, дратівливість, зниження пам'яті, парестезії, периферичний неврит, тремор, ейфорія, депресія, суїцидальна налаштованість, психоз, епілептиформні судоми.
З боку серцево-судинної системи: загострення хронічної серцевої недостатності у хворих, які приймали від 1 до 1,5 г циклосерина на добу.
З боку травної системи: нудота, печія, діарея.
Алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), мегалобластна анемія і збільшення рівня амінотрансфераз печінки, нудота, печія, діарея особливо у літніх хворих з раніше існуючими захворюваннями печінки.
Інші: пропасниця, посилення кашлю.
Передозування
Передозування спостерігається при концентрації циклосерина в плазмі 25-30 мг / мл в результаті прийому циклосерина в високих дозах і / або порушення ниркового кліренсу. Гостре отруєння може виникнути при прийомі всередину більше 1 г / сут. Симптоми хронічної інтоксикації при тривалому прийомі в дозі більше 500 мг / сут: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість, парестезії, психоз, дизартрія, парез, судоми, кома.
Лікування: симптоматичне, активоване вугілля, протиепілептичні ЛЗ. Для профілактики нейротоксичних ефектів вводять піридоксин у дозі 200-300 мг / сут, протисудомні та седативні ЛЗ.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Збільшує швидкість виведення піридоксину нирками (може викликати розвиток анемії і периферичного невриту, потрібне збільшення дози піридоксину). Етанол збільшує ризик розвитку епілептичних припадків, особливо у осіб, які страждають на хронічний алкоголізм.
Етіонамід підвищує ризик виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо судомного синдрому.
Ізоніазид збільшує частоту виникнення запаморочення, сонливості.
особливі вказівки
Перед початком терапії циклосерином необхідно виділити культури мікроорганізмів і визначити чутливість штамів до даного препарату. У разі туберкульозної інфекції необхідно визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних препаратів.
Лікування циклосерином необхідно скасувати або слід зменшити дозу, якщо у пацієнта розвиваються алергічний дерматит або симптоми ураження центральної нервової системи, а саме: головний біль, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, тремор, периферичні парези, дизартрія, судоми і психоз. Зважаючи на низький терапевтичний індекс циклосерина небезпека розвитку судом збільшується у хворих на хронічний алкоголізм.
Отруєння зазвичай спостерігається при концентраціях препарату в крові більше 30 мг / л, що може бути результатом передозування або порушеного кліренсу нирок. При прийомі препарату слід контролювати гематологічні показники, функцію нирок (концентрацію креатиніну і азоту сечовини в крові), концентрацію препарату в крові і функцію печінки.
При лікуванні пацієнтів зі зниженою функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і у яких імовірно виявляються ознаки і симптоми передозування, рівень препарату в крові необхідно контролювати, принаймні, один раз в тиждень. Дозу необхідно коригувати таким чином, щоб підтримувати рівень препарату в крові нижче 30 мг / л. Для профілактики симптомів ураження центральної нервової системи, зокрема, судом, станом збудження або тремору, можливе використання протисудомних або седативних препаратів. Пацієнти, які отримують більше 500 мг циклосерина на добу, повинні перебувати під безпосереднім наглядом лікаря через можливого розвитку подібних симптомів. Попередити або зменшити токсичну дію циклосерина можна, призначаючи в період лікування глутамінової кислоти по 500 мг 3 - 4 рази на добу (до їжі), і щоденним в / м введенням натрієвої солі АТФ (1 мл 1% розчину), а також піридоксину в дозі 200-300 мг / сут. Для профілактики побічних нейротоксичних ефектів призначають психотропні препарати бензодіазепінового ряду діазепам (5 мг) або феназепам (1 мг) на ніч, а також пірацетам у дозі 800 мг 2 рази на добу. У деяких випадках застосування циклосерина може викликати розвиток недостатності вітаміну В12 і / або фолієвої кислоти, мегалобластной і сидеробластної анемій. У разі виникнення анемії під час лікування необхідно провести відповідне обстеження і лікування пацієнта.
Слід обмежити психічне напруження пацієнтів і виключити можливі фактори перегріву (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ). У зв'язку з швидким розвитком стійкості при монотерапії циклосерином рекомендується його поєднання з іншими протитуберкульозними ЛЗ. Вплив прийому циклосерина на здатність керування автомобілем і використання механізмів не встановлено.
Форма випуску
Капсули по 250 мг.
По 10 капсул у блістері АЛ / ПВХ.
По 1, 5, 10 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
Умови зберігання
Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання За рецептом.