Транексамова кислота (acidum tranexamicum) - опис речовини, інструкція, застосування,
Характеристика речовини транексамова кислота
Білий кристалічний порошок, розчинний у воді. Водний розчин має pH 6,5-7,5.
фармакологія
Фармакологічна дія - протизапальну, протиалергічну, антіфібрінолітіческіе.
Конкурентно інгібує активатор плазміногену, в більш високих концентраціях - пов'язує плазмин. Подовжує тромбіновий час. Гальмує утворення кінінів та інших пептидів, що беруть участь в запальних і алергічних реакціях.
При прийомі всередину всмоктується 30-50% дози. Cmax досягається через 3 години після прийому і становить при дозуванні 1 і 2 г відповідно 8 і 15 мг / л. Крива "концентрація - час» має трифазну форму з T1 / 2 в термінальній фазі 2 ч. У крові близько 3% пов'язане з білком (плазміногеном). Початковий обсяг розподілу - 9-12 л. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. плацентарний. Концентрація в цереброспінальній рідині становить 1/10 від плазмової. Виявляється в спермі, де інгібує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Незначна частина піддаєтьсябіотрансформації. Основний шлях екскреції - гломерулярна фільтрація. Понад 95% (переважно в незміненому вигляді) виводиться з сечею. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому.
Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається протягом 17 год, в плазмі - до 7-8 ч.
Застосування речовини транексамова кислота
Кровотечі, обумовлені підвищенням загального і місцевого фібринолізу (лікування і профілактика): гемофілія, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія, лейкоз, кровотеча під час операції і в післяопераційному періоді, маточне при пологах, легеневе, носове, шлунково-кишкова, мено- і метрорагії, макрогематурія, зумовлена кровотечею з нижніх відділів сечовивідної системи; афтознийстоматит, ангіна, ларінгофарінгіт, спадковий ангіоневротичний набряк, екзема, алергічний дерматит, кропив'янка, лікарська і токсична висипка.
Протипоказання
Гіперчутливість, субарахноїдальний крововилив, ниркова недостатність, тромбофіліческіе стану (тромбоз глибоких вен, тромбоемболічний синдром, інфаркт міокарда), порушення колірного зору.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Побічні дії речовини транексамова кислота
Диспептичні явища (анорексія, нудота, блювання, діарея), запаморочення, слабкість, сонливість, тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія (при швидкому в / в введенні), порушення колірного зору, шкірні алергічні реакції.
взаємодія
Несумісна з урокіназою, норадреналином бітартрат, дезоксіепінефріном гідрохлоридом, метарміном бітартрат, дипіридамолом, діазепамом. У розчині транексамова кислота реагує (не можна змішувати) з антибіотиками (бензилпеніцилін, тетрациклін), білками крові.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини транексамова кислота
При нирковій недостатності (в залежності від ступеня підвищення креатиніну сироватки) зменшують дозу і кратність введення. В ході та після лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти, полів і колірного зору, оглядом очного дна. З обережністю застосовують у поєднанні з тканинними гемостатичними препаратами, гемокоагулазой (у великих дозах), гепарином. При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає ризик механічної анурії в результаті утворення згустку в уретрі.