Сафоцід, лікування захворювань - поради лікарів

ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Набір таблеток трьох видів:

Таблетки рожевого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою; на зламі - рожевого кольору (1 шт. в блістері).

1 таб.
флуконазол 150 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двоосновний (безводний), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, барвник «яскраво-червоний лак 4R».

Комбінований набір, що містить протигрибковий препарат, антибіотик і протимікробний препарат з протипротозойних активністю.

Флуконазол - протигрибковий препарат, похідне триазолу, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.

Ефективний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції викликані Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis і Histoplasma capsulatum.

Азитроміцин - антибіотик широкого спектру дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Секнідазол - протимікробний бактерицидний препарат, синтетичне похідне нітроімідазолу.

Активний відносно облігатних анаеробних бактерій (споро- і неспороутворюючих), збудників деяких протозойних інфекцій: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Секнідазол неактивний відносно аеробних бактерій.

Підвищує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до етанолу (дисульфірамоподібних дію). Взаємодіє з ДНК, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, пригнічення синтезу нуклеїнових кислот і загибель клітини.

Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить 90%. При прийомі натщесерце в дозі 150 мг Cmax в плазмі крові становить 90% від вмісту в плазмі при в / в введенні - 2.5-3.5 мг / л. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Cmax в плазмі досягає піку через 0.5-1.5 години після прийому. Концентрація в плазмі перебуває в прямо пропорційній залежності від дози.

Введення ударної дози (у перший день), в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти концентрації, що відповідає 90% Css, до 2 дня. При прийомі препарату 1 раз / сут 90% рівень Css досягається до 4-5 дня лікування.

Vd наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми - 11-12%.

T1 / 2 флуконазолу становить близько 30 год.

Приблизно 80% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Метаболітів флуконазолу в периферичної крові не виявлено.

Після прийому всередину азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. При дозі 300 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2.5-2.96 ч і складає 0.4 мг / л. Біодоступність становить 37%.

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (в т.ч. в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-15 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1 / 2 обумовлені низьким зв'язуванням кларитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це в свою чергу визначає великий Vd - 31.1 л / кг і високий плазмовий кліренс.

Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, еритроміцин не робить істотного впливу на їх функцію. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

Метаболізується в печінці шляхом деметилювання, метаболіти, що утворюються неактивні.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: T1 / 2 складає 14-20 ч в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.

Всмоктування і розподіл

Абсорбція висока, біодоступність становить 80%. Після одноразового прийому всередину в дозі 2 г Tmax складає 4 год.

Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці.

Виводиться з сечею протягом 72 год (16% дози).

Поєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом:

- супутні специфічні і неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагиніти, цервіцити.

Препарат слід приймати всередину - одночасно всі 4 таб. (1 таб. Флуконазолу, 1 таб. Азитроміцину і 2 таб. Секнідазолу), що входять до складу блістери, за 1 год до їди або через 2 години після їжі одноразово.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - порушення ритму серця.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, порушення травлення, болі в животі, метеоризм, відсутність апетиту.

З боку органів чуття: рідко - порушення смаку.

З боку системи кровотворення: лейкопенія.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, анафілактичні реакції.

Інші: дуже рідко - головний біль, запаморочення, стоматит.

- органічні захворювання центральної нервової системи;

- одночасне застосування терфенадину, астемізолу або інших препаратів, які подовжують інтервал QT;

- підвищена чутливість до флуконазолу і іншим азольних сполук;

- підвищена чутливість до азитроміцину та інших макролідів;

- підвищена чутливість до секнідазолу і іншим нітроімідазолу.

З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, які метаболізуються ізоферментами системи цитохрому P450.

Вагітність і ЛАКТАЦІЯ

Сафоцід протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Одночасне застосування флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів у хворих на цукровий діабет допускається, однак лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.

При одночасному призначенні варфарину і азитроміцину необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Дані про передозування препарату Сафоцід не надані.

При одночасному застосуванні флуконазолу та варфарину збільшується протромбіновий час, в середньому, на 12%. У зв'язку з цим рекомендується ретельно стежити за показниками протромбінового часу у пацієнтів, які отримують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами.

Флуконазол збільшує T1 / 2 з плазми пероральних засобів - похідних сульфонілсечовини (в т.ч. хлорпропамид, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у здорових людей. Одночасне застосування флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів допускається, але лікаря слід мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.

Пацієнти, які отримують високі дози теофіліну або у яких є ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну, тому що прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми.

Протипоказано одночасне застосування флуконазолу з терфенадіом, астемізолом або іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.

При одночасному застосуванні флуконазолу з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, які метаболізуються ізоферментами системи Р450 слід дотримуватися обережності.

Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.

При одночасному застосуванні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту. Слід ретельно контролювати протромбіновий час у пацієнтів.

При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується.

При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном посилюється токсична дія (вазоспазм, дизестезия).

Азитроміцин уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомального окислення (у т.ч. карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин , фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантіновие похідні), за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином.

Лінкозаміни послаблюють, тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину.

Підсилює гіпоглікемічний ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. При спільному застосуванні з етанолом можливо розвиток дисульфірамоподібної реакції (в т.ч. спазми в животі, нудота, блювота, головний біль, приплив крові до обличчя).

Умови відпуску З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 3 роки.