Передозування та отруєння аспірином

Існує дві групи складних ефірів саліцилової кислоти: по фе-Нольной групі (ацетилсаліцилова кислота, або аспірин) і карбоксильної (включаючи мстілсалііілат і фенилсалицилат) групі. Більшість досліджень метаболізму саліцилатів стосуються аспірину.

При передозуванні і отруєнні аспірином максимальна сироваткова концентрація досягнень-гается більш ніж за 4-6 год. Якщо при терапевтичних концентраціях 90% речовини зв'язується з білком (альбуміном), то при токсичних концентраціях цей показник знижується менш ніж до 75%, посколь-ку відбувається насичення зв'язує здібності білків. Обсяг розподілу збільшується при цьому більш ніж до 0,3 л / кг (можли-но, до 0,5 л / кг). У міру того як концентрація саліцилатів увеличи-ється, ферменти двох з п'яти шляхів їх елімінації - освіти саліцідуровой кислоти і фенілглюкуроніда - насичуються. У резуль-таті як ці шляхи метаболізму, так і загальна елімінація саліцилатів починають підкорятися кінетики не першої, а нульового порядку.

Місцеве застосування саліцилатів тільки зрідка призводить до отрут-лення, оскільки всмоктування через неушкоджену шкіру відбувається із-дит дуже повільно. Метилсалицилат швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, і велика частина його (хоча і не весь) гідролізується до вільної сали-циловую кислоти. При прийомі всередину 1 мл 98% метилсалицилата еквівалентні-валентний 1,4 г аспірину.

Симптоми отруєння і передозування аспірином

Гостре отруєння аспірином

Аспірин стимулює дихальний центр, що веде до гіпервенті-ляции і дихального алкалозу. До того ж, будучи слабкими кислота-ми, вони порушують роботу нирок, внаслідок чого накопичуються неорганізованому-ганическое кислоти. Саліцилати втручаються також в цикл Кребса, роз'єднують окислювальне фосфорилювання, що призводить до мета-боліческіе лактацидозу і втрати енергії у вигляді тепла. Крім того, саліцилати підвищують розпад жирних кислот і, отже, обра-тання кетонових тел. В результаті цих процесів розвивається метаболічний ацидоз.

Хоча метаболічний ацидоз розвивається вже з самих ранніх стадій інтоксикації, спочатку переважає респіраторний алкалоз. Важливо розуміти, що респіраторний алкалоз при отруєнні саліцилатами - не просто компенсаторна реакція на метаболічний аці-доз. У дорослих при гострому отруєнні розвиваються обидва типи порушен-ний КЩР, респіраторні та метаболічні. У дітей через обмежений-ності резервів дихальної системи ацидоз розвивається швидше. В кінцевому рахунку і у дорослих, і у дітей може розвинутися респіратор-ний ацидоз.

При отруєнні саліцилатами відзначається невідповідність між концентрацією глюкози в плазмі і в спинномозковій рідині: при нормальному вмісті глюкози в плазмі її концентрація в спинномозковій рідині може бути низькою. Запас глікогену в печінці зменшується, а рівень лактату в плазмі збільшується, що вказує на часткову компенсацію гликолизом роз'єднання окисного фосфорилювання. Підвищення метаболічних потреб сти-мулірует ліполіз і призводить до кетоацидозу.

У токсичних дозах аспірин спочатку стимулює, а потім уг-нету ЦНС, що може привести до нудоті, сплутаність свідомості, психозу і в кінці сопору або коми. При сироваткової кон-центрації саліцилатів 20-45 мг% часто виникає шум у вухах, з-супроводжуючих легкою або помірною оборотної втратою слуху.

Найбільш важким ускладненням з боку дихальної системи є синдром гострого пошкодження легенів. Нудота і блювання, мож-ли, є результатом місцевого дратівної дії при отруєннях низькими дозами або роздратування хеморецепторной триг-Герні зони в довгастому мозку при отруєннях високими дозами. Геморагічний гастрит, зниження моторики шлунка і спазм воротаря також є результатом прямого дратівної дії саліцилатів на шлунок. Саліцилати та їх метаболіти виводи-диться нирками, тому гостре отруєння аспірином у дозі вище 300 мг / кг або хронічне отруєння аспірином можуть привести до про-ритмами або незворотної гострої ниркової недостатності. Найчастіше через зневоднення віз-ника преренальная ОПН, при якій порушується екскреція неорганізованому-ганических і органічних кислот. Гематологічні наслідки включають гіпопротромбінемія та тромбоцитопатії. Гіпертермія, можливо, є результатом посилення теплоутворення в орга-низме внаслідок роз'єднання окисного фосфорилювання. Різко виражена м'язова ригідність, мабуть, буває обусловле-на виснаженням запасів АТФі, як наслідок, втратою м'язовими по-Локня здатності до розслаблення.

Хронічне отруєння аспірином

Хронічне отруєння саліцилатами часто зустрічається у людей похилого в результаті ненавмисної передозування при лікуванні таких хро-нічних станів, як ревматоїдний артрит або деформуючий остеоартроз. Клінічна картина хронічного отруєння включає зниження слуху, шум у вухах, нудоту, блювоту, задишку і гіпервентіля-цію, тахікардію, гіпертермію і такі неврологічні прояви, як оглушення, сплутаність свідомості, збудження, гіперактив-ність, невиразність мови, галюцинації, епілептичні припадки, кома. Хоча симптоми хронічного і гострого отруєння аспірином багато в чому схожі, повільний початок і менш важка клінічна картина при хронічних отруєннях саліцилатами у дорослих є-ються причинами пізньої діагностики. Часто в таких випадках помилкових-но діагностують делірій, деменція, енцефалопатія неясною етіо-логії, сепсис, алкогольний кетоацидоз, дихальну недостатність, різні захворювання дихальної і серцево-судинної систем (наприклад, серцеву недостатність, гострий набряк легенів і навіть нестабільну стенокардію) . Запізніла діагностика служить од-ної з причин важких ускладнень і підвищеної смертності при хронічному отруєнні саліцилатами у літніх.

Діагностика отруєння аспірином

У більшості випадків токсичність саліцилатів мало залежить від їх сироватковоїконцентрації, оскільки їх розподіл залежить від pH. Так, концентрація саліцилатів, що викликає у хворого з ацидо-зом яка загрожує життю інтоксикацію, на тлі алкалозу може ви-кликати лише мінімальну симптоматику. У дослідах на тваринах поки-зано, що вираженість інтоксикації корелює з концентрацією саліцилатів в ЦНС, однак у людини цю концентрацію зазвичай не визначають. До стабілізації стану хворого необхідно часте одночасне вимірювання pH, анионного інтервалу і сироватковоїконцентрації саліцилатів. Якщо pH невідомий, то зниження цієї концентрації може бути обумовлено як виходом саліцилатів в тканини, що супроводжується наростанням інтоксикації, так і підвищена-ням їх елімінації, що призводить до поліпшення стану.

Лікування отруєння і передозування аспірину

In vitro 1 г активованого вугілля може адсорбувати приблизно 550 мг саліцилової кислоти. У людини активоване вугілля зменшує всмоктування аспірину на 50-80%. На жаль, навіть багаторазового введення вугілля може бути недостатньо, оскільки при спробах самогубства доза аспірину може досягати 20-30 м Якщо є підстави припускати, що передозування значна і після прийому препарату пройшло не багато часу, слід промити шлунок і призначити введе-ня активованого вугілля. Промивання кишечника показано, коли передбачається прийом препаратів в кислотоустойчивой оболонці або з уповільненим вивільненням.

Будучи слабкою кислотою (рКа 3,0), саліцилова кислота дисоціює-ет в лужному середовищі і залишається в ній за механізмом іонної пастки. Олужнення крові за допомогою бікарбонату натрію може препятст-вовать переходу саліцилатів в головний мозок, а ощелачіваніе сечі (до pH> 7,5) збільшує їх екскрецію. Між pH сечі (і діапазоні від 5 до 8) і кліренсом саліцилатів є логарифми-чна залежність. Ацетазоламід не показаний, оскільки при його при-трансформаційних змін поряд з ощелачиванием сечі розвивається ацидоз, благопр-ятствующій попаданню саліцилатів в головний мозок.

Для ощелачивания крові струменево вводять 1-2 ммоль / кг гіпертонії-чеського розчину бікарбонату натрію, потім 3 ампули бікарбонату натрію (132 ммоль) додають до 1 л 5% глюкози і проводять інфузію по-лучанин розчину зі швидкістю, в 1,5 -2 рази більшою, ніж для під-підтримувальної інфузійної терапії. При цьому слід прагнути досягти pH сечі 7,5-8,0 і усунути гіпокаліємію, оскільки при гіпокаліємії pH сечі знижується. Олужнення зазвичай показано при неврологічних симптомах (в тому числі дзвону у вухах) і сироватковоїконцентрації саліцилатів вище 30-40 мг%. Ранній початок гемодіалізу може бути необхідним у випадках, коли інфузія розчину бікарбонату і супутня їй підвищена осмотіче-ська навантаження протипоказані - при серцевій недостатності, ниркової недостатності і набряку головного мозку. Однак навіть при використанні гемодіалізу одночасне проведення ощелачівая-ня крові допомагає швидше нормалізувати КЩР і водно-електроліт-ний баланс.

Інтубація трахеї, ШВЛ при отруєнні аспірином пов'язані з особливим ризиком і, можливо, вносять певний внесок у загальну смертність. В ході цих процедур не завжди вдаеться-ся підтримувати характерний для таких хворих надзвичайно висо-кий хвилинний обсяг дихання, в результаті pH крові знижується і саліцилати швидко потрапляють в головний мозок. Відомі випадки, коли смерть наставала на тлі премедикації при підготовці до інтуба-ції - вважають, що її причиною був саме цей механізм.

Екстракорпоральних методів детоксикації показані при вкрай важкому стані, виражених водно-електролітних порушеннях, високою сироватковоїконцентрації саліцилатів (більше 100 мг%) і значному зниженні їх елімінації. У більшості випадків важки-лих отруєнь аспірином гемодіаліз є методом вибору не тільки для виведення саліцилатів, а й для швидкої корекції порушень вод-но-електролітного, кислотно-лужної рівноваги, якої нель-зя досягти гемосорбцией. При важких і змішаних отруєннях та передозуванні аспірином теоретично може бути корисним послідовне проведення ге-модіаліза і гемосорбції, але такий спосіб використовується рідко. Пері-тонеальний діаліз поширення не отримав. Безперервна віно-венозна гемодіафільтрації може бути застосована у хворих, з-стояння яких недостатньо стабільно для проведення гемодіалізу, в ситуаціях, коли гемодіаліз недоступний. У дітей молодшого віз-раста у випадках, коли проведення гемодіалізу технічно складно або неможливо, допустимо проведення обмінного переливання крові.

Прийом аспірину протягом 10 років підвищує ризик розвитку макулярної дегенерації, повідомляють американські дослідники.

Цікаво, що навіть по аспірину досі існують дискусії і з'являються нові думки. Це я все про тему про «доказової» медицини, яка у нас в країні віддає тухлою відрижкою чиновництва і бюрократизму, а часом просто зачумленої дурі і не більше. Сподіваюся, що в новому році здоровий глузд і поглиблене розгляд проблем буде бути першим над біснуванням. Наведена новина свідчить як раз про цей напрямок в медицині.

Колись хвалений аспірин почали обливати брудом і помиями. Ліки в руках дурня - отрута, отрута у руках розумного - ліки. Взагалі-то, аспірин спочатку придумали як жарознижуючий засіб, зовсім і не розраховане на тривалий прийом. Не люблю, коли хтось на молекулярному рівні намагається пояснити, чому кішка ганяється за мишкою (це називається - вантажити), тому спробую пояснити дію аспірину на рівні журналу «Здоров'я» коротко і ясно. Немає кращого доктора. ніж сам організм - саморегулююча система. Коли клітини ендотелію не пошкоджені, то формені елементи крові не пристають до клітин ендотелію, тому що однойменно заряджені (навіть відштовхуються одна від одної). Контролює цей процес простациклин. Запам'ятали цей момент. При пошкодженні ендотелію оголюється його базальнамембрана, по відношенню до форменим елементам крові заряджена різнойменно, і вони, як бджоли на мед, налипають на цю ділянку оголеною мембрани, формуючи згусток крові - тромб. Контролює цей процес тромбоксан. Синтез простоциклина ітромбоксану контролює фермент циклооксигеназа (ЦОГ). Навіть виділяють 2 види ЦОГ - одна для простацикліну, інша - для тромбоксану. Так ось, цей аспірин як раз і блокує обидва цих ферменту ЦОГ (бий своїх, щоб чужі боялися). Висновки: у аспірину дві основні умови - зниження температури і гострий коронарний синдром. А третє показання - якщо є тотальне ураження ендотелію атеросклеротичними бляшками.

Я аспірин пропоную пацієнтам старше 45-50 років. Але коли у них розвивається інфаркт або ПМС, то з'ясовується, що ніхто практично з них не приймав його або брав епізодично.

У плані профілактики раку побічні ефекти напевно переважують користь, в плані профілактики інфарктів та іншого - теж питання, ерозійні кровотечі у пенсіонерів зачастили.

АСПІРІН- жарознижувальну засіб-не забуватимемо що він блокує всі імунні реакції-організму на агресію інфекції при наявності і так імунодефіциту. Він же втручається в систему простагландинів і зменшує нирковий кровообіг, а отже підвищується артеріальний тиск. Тому одночасне застосування ІАПФ і аспірину неможливо. Більше користі або вреда- кожен керується особистим досвідом?

Навряд чи знайдеться ще препарат, так одностайно схвалюваний лікарями для лікування і профілактики серцево-судинних захворювань. Чесно кажучи, оскаржувати корисність аспірину підстав не бачу.

Бачу підстави для лікарського контролю за лікуванням: ліків без побічних ефектів не буває, а чим більш хворий пацієнт, тим менш він здатний витримати велику лікарську навантаження.

І ще: побічні ефекти аспірину залежать від дози.

Ніякого сенсу в призначенні аспірину по 0.5 немає ... оскаржують навіть 0.25!

0.1 цілком достатньо. а ускладнень мінімум.

Не потрібно забувати, що існують тиклопідин і плавікс з подібним ефектом і меншою загрозою ускладнень.

Аспірин добре досліджений, доказова база по ньому велика, тому намагаюся призначати всім, у кого немає протипоказань. Звичайно, якщо рівень АТ дозволяє.

Мінімальна ефективна доза (по рек.ВНОК) 75 мг ... Приблизно 1 мг на1 кг ваги пацієнта. Рекомендую саме цю дозування, зараз з'явився недорогий кіш.р-мий аспірин -Тромбопол..Цена місячного курсу-40-45 руб ... так що ніяких вопросв у пацієнта з пріобретенім..пріем незалежно прийому їжі.

Аспірин входить до стандартів лікування хворих на ІХС. До тих пір поки це так його непризначення буде помилкою. А ось при гіпертонічній хворобі, особливо невисокого ризику його призначення діскутабельнимі.

Нічого поганого про аспірин сказати не можу.

Як кардіолог. не погоджуся з тим, що Аспірин призначати не потрібно, дезагрегації дуже важлива! Якщо є супутня патологія у вигляді ерозивновиразкових процесів ЖКТ- існують інгібітори протонної помпи, якщо хто не в курсі, - спільний прийом їх, будь ласка! Або альтернатива- Клопідогрель, Тиклопидин, для тих, хто з грошима.

Аспірин входить в стандарти..Назначаю по 1 \ 4 від 0,5 таб. або «Кардіомагніл», »тромбоАсс» у відповідній дозіровке..У літніх пацієнтів або мають проблеми з шлунково-кишкового тракту-на тлі ІПП-Омез, ранітидин і т.д ...

Якщо слова корифея передані правильно, то вони викликають деяке здивування, в тому числі і обивательськими формулюваннями. Прагнути бути ближче до народу варто, але не настільки ж.
Мені згадки про кристалічних артропатиях, що провокуються прийомом НПЗЗ і зокрема низькими дозами аспірину, не траплялися.

Фразу про такі ускладнення аспірину я передала дослівно, кілька разів перепитавши молодого колегу.

Якщо людина протягом 25 років щодня приймає по 6-10 таблеток цітромона, то чим це йому може загрожувати? У віці 25 років була нейроинфекция. Потім постійні головні болі. Вибрав для себе цітромон і п'є все життя. Зараз шум у вухах, зниження слуху, біль у шлунку, періодичні розлади шлунково-кишкового тракту і тд і тп. Не можу довести йому, що це вже наслідки інтоксикації цітромоном. І що в цьому випадку треба робити?

Чим може загрожувати - ви самі описали, плюс виразка. Що робити? Може до психіатра звернутися?