Орвірем - опис препарату
Фармакологічна дія
Противірусний препарат. Ремантадин - похідне адамантану; активний відносно різних штамів вірусу грипу А (особливо типу А2). Будучи слабкою основою, ремантадин діє за рахунок підвищення pH ендосом, що мають мембрану вакуолей і оточуючих вірусні частки після їхнього проникнення в клітину. Запобігання ацідіфікаціі в цих вакуолях блокує злиття вірусної оболонки з мембраною ендосоми, запобігаючи, таким чином, передачу вірусного генетичного матеріалу в цитоплазму клітини. Ремантадин також пригнічує вихід вірусних часток із клітини, тобто перериває транскрипцію вірусного генома.
Призначення римантадину протягом 2-3 днів до і 6-7 годин після виникнення клінічних проявів грипу типу А знижує захворюваність, вираженість симптомів захворювання і ступінь серологічної реакції. Деякий терапевтична дія може також проявитися, якщо ремантадин призначений в межах 18 годин після виникнення перших симптомів грипу.
Фармакокінетика
Після прийому всередину ремантадин майже повністю всмоктується в кишечнику. Абсорбція - повільна. Величина Cmax римантадину в плазмі крові при прийомі дози 100 мг 1 раз / сут - 181 нг / мл, по 100 мг 2 рази / добу - 416 нг / мл.
Зв'язування з білками плазми - близько 40%. Vd у дорослих - 17-25 л / кг, у дітей - 289 л / кг. Концентрація в носовому секреті на 50% вище, ніж в плазмі крові.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 24-36 год; виводиться нирками 15% - в незміненому вигляді, 20% - у вигляді гідроксильних метаболітів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності T1 / 2 збільшується в 2 рази. У пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку може накопичуватися в токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно зменшенню кліренсу креатиніну.
Дозування препарату ОРВІРЕМ
При лікуванні препарат приймають всередину (після їжі), запиваючи водою, за наступною схемою: дітям від 1 року до 3-х років - в 1-й день 10 мл (2 чайні ложки) сиропу (20 мг) 3 рази / добу (добова доза - 60 мг); у 2-й і 3-й дні - по 10 мл 2 рази / добу (добова доза - 40 мг), в 4-й день - по 10 мл 1 раз / сут (добова доза - 20 мг); дітям від 3 до 7 років - в 1-й день -15 мл (3 чайні ложки) сиропу (30 мг) 3 рази / добу (добова доза - 90 мг); у 2-й і 3-й дні - по 3 чайних ложки 2 рази / добу (добова доза - 60 мг), в 4-й день - 3 чайні ложки 1 раз / сут (добова доза - 30 мг).
Для профілактики препарат призначають: дітям від 1 року до 3-х років - по 10 мл (2 чайні ложки) сиропу (20 мг) 1 раз / сут; дітям від 3 до 7 років - по 15 мл (3 чайні ложки) сиропу (30 мг) 1 раз / добу протягом 10-15 днів в залежності від вогнища інфекції.
Добова доза римантадину не повинна перевищувати 5 мг / кг маси тіла.
лікарська взаємодія
При спільному застосуванні Орвірем знижує ефективність протиепілептичних препаратів.
При одночасному прийомі адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування римантадину.
Лікарські засоби, закісляется сечу (ацетазоламід, натрію гідрокарбонат), підсилюють ефективність римантадину через зниження його виведення нирками.
При спільному застосуванні ацетилсаліцилова кислота, парацетамол знижують величину Cmax римантадину на 11%.
Циметидин знижує кліренс римантадину на 18%.
Застосування в дитячому віці
Препарат протипоказаний дітям до 1 року.
Для профілактики Альгірем призначають дітям від 1 року до 3 років по 20 мг (10 мл або 2 чайні ложки) 1 раз / сут; дітям від 3 до 7 років - по 30 мг (15 мл або 3 чайні ложки) 1 раз / сут.
Для лікування грипу Альгірем призначають дітям від 1 року до 3 років - в перший день в дозі 60 мг / сут, тобто по 20 мг (10 мл або 2 чайні ложки) 3 рази / добу; у 2 і 3 дні - 40 мг / добу, тобто по 20 мг (10 мл або 2 чайні ложки) 2 рази / добу; 4 день - 20 мг / добу (10 мл або 2 чайні ложки) 1 раз / сут. Дітям від 3 до 7 років - в перший день в дозі 90 мг / сут, тобто по 30 мг (15 мл або 3 чайні ложки) 3 рази / добу; у 2 і 3 дні - 60 мг / добу, тобто по 30 мг (15 мл або 3 чайні ложки) 2 рази / добу; 4 день - 30 мг / добу (15 мл або 3 чайні ложки) 1 раз / сут.
ОРВІРЕМ - побічні дії
Препарат зазвичай добре переноситься. Іноді спостерігаються такі побічні реакції.
З боку травної системи: нудота, блювота, болі в епігастрії, метеоризм, анорексія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, неврологічні реакції, порушення концентрації уваги.
Інші: гіпербілірубінемія, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка), астенія.
Умови та термін зберігання препарату ОРВІРЕМ
Список Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Показання до використання ОРВІРЕМ
- профілактика і раннє лікування грипу А у дітей старше 1 року.
Профілактика римантадином може бути ефективна при контактах з хворими вдома, при поширенні інфекції в замкнутих колективах і при високому ризику виникнення захворювання під час епідемії грипу.
Особливі вказівки при прийомі ОРВІРЕМ
На тлі прийому препарату можливе загострення хронічних супутніх захворювань.
При епілепсії підвищується ризик розвитку епілептичного нападу.
Сироп містить 60% сахарози, що слід враховувати при призначенні препарату хворим на цукровий діабет.
Можлива поява резистентних до препарату вірусів.