Небілан Ланнахер таблетки інструкція із застосування, анотація препарату

Допоміжні речовини: лактози моногідрат 143.475 мг, крохмаль кукурудзяний 34.50 мг, кроскармелоза натрію 13.8 мг, гіпромелоза (6 cps) 3.45 мг, целюлоза мікрокристалічна 26.45 мг, кремнію діоксид колоїдний 0.575 мг, магнію стеарат 2.30 мг.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Опис препарату базується на офіційній інструкції по застосуванню і затверджено компанією-виробником.

Фармакологічна дія

Кардіоселектівний бета1-адреноблокатор третього покоління з вазодилатуючими властивостями; має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Вибірково і конкурентно блокує синаптичні і постсинаптичні бета1-адренорецептори; роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатирующего фактора (NО). Небіволол урежаєт ЧСС і знижує артеріальний тиск у спокої і при фізичному навантаженні, покращує діастолічну функцію серця (знижує кінцевий діастолічний тиск наповнення лівого шлуночка). Небіволол є рацемат, що складається з суміші двох енантіомерів - D і L-небівололу, що володіють різними фармакодинамічні властивості. D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатором бета 1 -адренорецепторів. L-небіволол виявляє м'яку судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора (NO) з ендотелію судин.

Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному навантаженні і в стресі. Зниження АТ обумовлено зниженням серцевого викиду, зменшенням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) і загального периферичного судинного опору, зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Антигіпертензивний ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія наголошується через 1-2 місяці. Антигіпертензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні.

Знижуючи потребу міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень, зниження перед- і постнавантаження), зменшує кількість і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження.

Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням паталогічна автоматизму серця (в тому числі в патологічному вогнищі) і уповільненням атріовентрикулярної (AV) провідності.

Фармакокінетика

Після застосування всередину небіволол швидко абсорбуються з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату, тому небіволол можна приймати незалежно від прийому їжі. Біодоступність після перорального прийому становить близько 12% у осіб з «швидким» метаболізмом і є майже повною у осіб з «повільним» метаболізмом. ефективність
небиволола не залежить від швидкості метаболізму.

Зв'язок з білками плазми для D-небівололу - 98,1%, для L-небівололу - 97,9%.

Небіволол метаболізується шляхом ациклического або ароматичного гідроксідірованія, N-дезалкілірування і глюкуронування, крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. На метаболізм небівололу по
шляхи ароматичного гідроксилювання впливає генетичний поліморфізм ферментної системи CYP2D6. У пацієнтів з «швидким» метаболізмом значення T1 / 2 енантіомерів небівололу складають в середньому 10 год, у пацієнтів з «повільним» метаболізмом ці значення в 3-5 разів збільшуються. T1 / 2 гідроксиметаболітів становить 24 год у осіб з «швидким» метаболізмом, у осіб з «повільним» - приблизно в 2 рази довше. Рівноважна концентрація небівололу в плазмі у більшості пацієнтів з «швидким» метаболізмом »досягається протягом 24 год, для гідроксиметаболіту цей термін збільшується до декількох днів.

Препарат виводиться кишечником (48%) і нирками (38%). Екскреція незміненого небівололу нирками не перевищує 0.5% від прийнятої дози.

- артеріальна гіпертензія (монотерапія або в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами);

- ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії напруги;

- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

режим дозування

Небілан Ланнахер слід приймати всередину, незалежно від прийому їжі, з достатньою кількістю рідини, бажано в один і той же час доби.

При артеріальній гіпертензії та ішемічної хвороби серця по 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) 1 раз / сут. При необхідності, добову дозу можна збільшити до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прийом).

Максимальна добова доза - 10 мг. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК більше 20 мл / хв), а також у пацієнтів у віці старше 65 років початкова доза, складає 25 мг / добу (1/2 таблетки по 5 мг). При необхідності дозу збільшують до 5 мг. При виражених порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл / хв) максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози у таких пацієнтів слід проводити з особливою обережністю.

Хронічна серцева недостатність: лікування хронічної серцевої недостатності (ХСН) повинно починатися з поступового збільшення дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Підбір доз на початку лікування необхідно здійснювати за наступною схемою, витримуючи тижневі інтервали і грунтуючись на переносимості цієї дози пацієнтом: доза, що становить 1.25 мг препарату Небілан Ланнахер (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз на добу, може бути збільшена спочатку до 2.5 -5 мг препарату Небілан Ланнахер (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а потім до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз / сут. Пацієнт повинен перебувати під контролем лікаря протягом 2 годин після прийому першої дози препарату, а також після кожного наступного збільшення дози. Кожне збільшення дози повинно здійснюватися не менше, ніж через 2 тижні. Максимально рекомендована доза при терапії ХСН становить 10 мг препарату 1 раз / сут. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і симптомів вираженості ХСН. Під час фази титрации в разі погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності або непереносимості препарату рекомендується знизити дозу або в разі потреби негайно припинити його прийом (в разі яскраво вираженої гіпотензії, погіршення перебігу ХСН з гострим набряком легень, в разі розвитку кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або AV блокаді).

Побічна дія

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, парестезії; депресія, сонливість, «кошмарні сновидіння», галюцинації, сплутаність свідомості, психоз, судоми, безсоння, амнезія.

З боку травної системи: нудота, запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, задишка, набряки, AV блокада, посилення перебігу хронічної серцевої недостатності, загострення «переміжної» кульгавості; порушення ритму серця, синдром Рейно, кардіалгія, виражене снижется артеріального тиску.

З боку органу зору: порушення зору (сухість очей).

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип еритематозних характеру, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкірних покривів, алопеція.

З боку дихальної системи: бронхоспазм (в т.ч. при відсутності обструктивних захворювань легенів в анамнезі), бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі, риніт.

Інші: фотодерматоз, гіпергідроз, загострення перебігу псоріазу, порушення потенції.

Протипоказання

- тяжкі порушення функції печінки;

- гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації (що вимагає проведення інотропної терапії);

- AV блокада II-III ступеня;

- синдром слабкості синусового вузла, сино-атріального блокада;

- виражена брадикардія (ЧСС менше 50 / хв);

- виражена артеріальна гіпотензія;

- тяжкі порушення периферичного кровообігу ( «переміжна» кульгавість, синдром Рейно);

- важка форма бронхіальної астми та бронхоспазм в анамнезі;

- феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);

- метаболічний ацидоз;

- міастенія, м'язова слабкість;

- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция;

- одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом;

- вік до 18 років;

- період лактації;

- підвищена чутливість до небіволол або інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл / хв), порушеннях функції печінки, цукровому діабеті, гіпертиреозі, проведенні, десенсибілізуючої терапії, псоріазі, атріовентрикулярній блокаді I ступеня, стенокардії Принцметала, хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності препарат призначають, коли користь для матері перевищує ризик для плоду (в зв'язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії і паралічу дихання). Лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з грудним молоком. Якщо застосування препарату в період лактації необхідно, то грудне вигодовування слід припинити.

особливі вказівки

При стенокардії напруги доза препарату повинна забезпечити ЧСС в спокої в межах 55-60 уд / хв, при навантаженні - не більше 110 уд / хв.

Необхідний контроль за ЧСС та АТ, на початку прийому - щодня; за. концентрацією рівня глюкози в крові хворих на цукровий діабет (1 раз в 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз в 4-5 місяців).

Бета-адреноблокатбри слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, оскільки може посилитися бронхоспазм. Ефективність бета-блокаторів у курців нижче, ніж у некурящих пацієнтів.

При хірургічних втручаннях слід повідомити лікарю-анестезіологу про прийом пацієнтом небівололу.

Препарат може посилювати прояв порушень периферичного артеріального кровообігу. При цукровому діабеті препарат може маскувати гіпоглікемію. При гіпертиреозі препарат може нівелювати тахікардію. Бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій.

Хворі, які користуються контактними номерами і лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами. можливе зменшення продукції слізної рідини. Застосування препарату у спортсменів може привести до позитивних результатів допінг-проб. Скасування бета-блокаторів слід проводити поступово, протягом 10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Якогось негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами на фоні прийому препарату Небілан Ланнахер не спостерігалося, однак, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, нудота, блювота, ціаноз, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада (AV блокада), гостра серцева недостатність, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, кардіогенний шок, зупинка серця.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля; в разі вираженого зниження артеріального тиску надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності в / в введення рідини і вазопрессоров, при необхідності - глюкагон; при брадикардії - в / в введення 0,5-2 мг атропіну, при відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрисердечного електростимулятора; при AV блокаді II-III ступеня рекомендується введення бета-адреностимуляторов, при їх неефективності слід розглянути питання про постановку штучного водія ритму; при серцевій недостатності лікування починають з введення серцевих глікозйдов і діуретиків, при відсутності ефекту доцільне введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів; при бронхоспазмі - в / в введення бета-2-адреноміметик. При шлуночкової екстрасистолій - лідокаїн (препарати Iа класу не застосовуються). При судомах - в / в діазепам.

лікарська взаємодія

Флоктафеніном: в разі шоку або артеріальної гілотензіі, викликаних прийомом флоктафеніном, бета-адреноблокатори послаблюють компенсаторні механізми серцево-судинної системи.

Сультоприд: підвищення ризику виникнення шлуночкових аритмій, особливо по типу «пірует» (torsade des pointes).

При одночасному застосуванні бета-блокаторів з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (верапаміл, дилтіазем) посилюється негативний вплив на скоротливість міокарда і AV провідність.
Протипоказано в / в введення верапамілу на тлі небівололу. При поєднанні з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином або БМКК може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при
поєднанні з празозином).

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами I класу і з аміодароном можливо посилення негативного інотропного дії і подовження часу проведення збудження по передсердям.

При одночасному застосуванні небівололу із серцевими глікозидами не виявляється впливу на уповільнення AV провідності. Одночасне застосування небівололу та препаратів для загальної анестезії може викликати придушення рефлекторної тахікардії і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Клінічно значущої взаємодії небівололу і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) не встановлено. Ацетилсаліцилова кислота в якості антиагрегантного кошти може застосовуватися одночасно з небівололу.

Одночасне застосування трициклічних антидепресантів, барбітуратів і похідних фенотіазину може посилювати гіпотензивну дію небівололу.

Баклофен, аміфостин: їх одночасне застосування з гіпотензивними препаратами може викликати значне падіння артеріального тиску, тому потрібна корекція дози гіпотензивних препаратів.

Мефлохин: теоретично, спільне призначення мефлохина з небівололу може привести до подовження інтервалу QT.

Інсулін та інші гіпоглікемічні препарати: хоча небіволол не впливає на рівень глюкози, його застосування одночасно з інсуліном та іншими гіпоглікемічними препаратами може маскувати симптоми гіпоглікемії
(Серцебиття і тахікардію).

При одночасному застосуванні з очними краплями, що містять бета-адреноблокатори, може посилюватися ефект небівололу.

При одночасному застосуванні з препаратами, які інгібують зворотне захоплення серотоніну, або з іншими засобами, біотрансформується за участю ізоферменту CYP2D6, метаболізм небівололу сповільнюється. При одночасному застосуванні небіволол не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.

При одночасному застосуванні з циметидином концентрація небівололу в плазмі крові збільшується (дані про вплив на фармакологічні ефекти препарату відсутні). Одночасне застосування ранітидину не впливає на фармакологічні параметри небівололу.

При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації активних речовин в плазмі крові дещо збільшуються, однак це не має клінічного значення.

Одночасний прийом етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.

Не встановлено клінічно значущої взаємодії, небівололу та варфарину. При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують активність небівололу.

Умови та термін зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.